チルゼパチド
チルゼパチド[1]（Tirzepatide）は、グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）／グルカゴン様ペプチド1（GLP-1）共受容体作動薬であり、2型糖尿病と肥満症の治療に使用するイーライリリー・アンド・カンパニーが開発した医薬品である。 アメリカ食品医薬品局が2022年5月13日に、2型糖尿病の治療薬として承認した[2]。アメリカ合衆国での商品名は Mounjaro で[2]、日本での商品名はマンジャロ（登録商標第6435127号ほか）で、2022年9月26日に日本イーライリリーが製造販売承認を受け、田辺三菱製薬が販売流通する[3]。39のアミノ酸残基から成るペプチドで、GIPの構造を元にしながらもGLP-1受容体をも刺激出来る。開発コードはLY-3298176。投与方法は皮下注射である[4]。 2023年11月8日にアメリカ食品医薬品局は、ゼップバウンド(Zepbound)を肥満症治療薬として承認した[5]。なお、ゼップバウンドはマンジャロと有効成分は同じもの[6]。 2024年4月、アメリカ食品医薬品局の医薬品不足データベースは、ゼップバウンドとマンジャロのほとんどの用量が2024年第2四半期まで供給不足になることを示している[7]。 副作用
薬物動態血中半減期は4.86日間（116.7時間）であり[8]、週1回投与が可能である。 臨床試験2021年8月現在、10本の第III相臨床試験が実施されており、そのうち4本で肯定的な結果が報告された[8]。 2025年のランダム化比較試験で、チルゼパチドは心不全の患者に対して、健康状態とQOL、身体機能、運動耐容能、幸福度を上昇させると報告された[9]。 脚注
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