代謝拮抗剤![]() 代謝拮抗剤(たいしゃきっこうざい、英: antimetabolite)は、代謝の過程で生成する代謝物質の利用を阻害する物質である[1]。このような物質は、葉酸の利用を阻害する抗葉酸剤のように、しばしば代謝物質と構造が類似している。代謝拮抗剤の存在は、細胞成長や細胞分裂を妨げ、細胞にとって有毒であるため、癌の化学療法に用いられる[2]。 機能癌の治療代謝拮抗剤はDNA生産を阻害し、これによって腫瘍細胞の成長と分裂を妨げることから、癌の治療に用いることができる[3]。癌細胞は他の細胞と比べて分裂の期間が長いことから、細胞分裂の阻害は、他の細胞よりも癌細胞により多く害を与える[4]。 代謝拮抗剤は、DNAの構成材料であるプリン(アザチオプリン、メルカプトプリン)やピリミジンを装い、細胞周期のS期において、これらの物質のDNAへの取り込みを妨げ、通常の成長や分裂を停止させる。 これらの物質は、RNAの合成にも影響を与える。しかし、チミジンはDNAの合成には使われるもののRNAの合成には使われないため、チミジル酸合成酵素によるチミジン合成の阻害は、RNA合成に対してDNA合成を選択的に阻害する。 その効率性のため、これらの薬剤は、細胞性塞栓として最も広く使われている。 解剖治療化学分類法では、L01Bに分類される。 抗生物質代謝拮抗剤は、4-アミノ安息香酸と競合することで、細菌中でのジヒドロ葉酸の合成を阻害し、抗生物質になりうる[5]。 型これらの物質の主なカテゴリーは、以下の通りである。
関連項目出典
外部リンク
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