레보세티리진(Levocetirizine), 브랜드명 씨잘(Xyzal) 등은 알레르기 비염 (건초열)과 원인이 불분명한 장기간 지속되는 두드러기 치료에 사용되는 2세대 항히스타민제이다.[3] 구세대 항히스타민제보다 진정 효과가 적다.[4]경구 투여 알약 형태이다.[3]
대표적인 부작용으로는 졸음, 입안의 건조감, 기침, 구토, 설사 등이 있다.[3]임신 중 사용은 안전한 것으로 보이지만, 연구가 충분히 이루어지지 않았으며 모유 수유 도중 사용은 안전성이 불분명하다.[5] 레보세티리진은 2세대 항히스타민제로 분류되며, 히스타민 H1 수용체를 차단하는 방식으로 작용한다.[6][3]
레보세티리진은 2007년 미국에서 의료용 사용 허가를 받았으며,[3]제네릭 의약품으로도 구할 수 있다.[4] 2022년에는 미국에서 152번째로 많이 처방된 약물로, 3백만 건 이상의 처방이 있었다.[7][8]
이용
레보세티리진은 알레르기 비염 증상을 경감시키는 데 사용된다.[9] 이는 눈물, 콧물, 재채기, 두드러기, 가려움증과 같은 전형적인 알레르기 증상을 감소시키는 효과가 있다.[10]
부작용
레보세티리진은 비진정성 항히스타민제로, 상당한 양을 섭취해도 뇌에 침투하지 못하고 졸음을 유발하지 않는다. 또한 레보세티리진은 건강한 사람에게서 QT 간격의 연장도 크지 않아 심장 재분극 과정의 안전성은 다른 항히스타민제보다 덜 위험하다.[11][12][13] 하지만 일부 사람에게 약간의 졸림, 두통, 구강건조증, 어지럼증, 시력 문제(주로 시야 흐림), 심계항진, 피로 등의 증상이 나타나는 것이 보고되었다.[14]
2025년 5월 16일, 미국 식품의약국 (FDA)은 레보세티리진 또는 세티리진의 장기간 사용을 중단한 후 발생할 수 있는 드물지만 심한 가려움증인 가려움증에 대해 약물 안전 통신을 발표했다. 이러한 가려움증은 일반적으로 몇 달 이상, 종종 몇 년 동안 매일 이 약을 사용했으며 약물 복용 전에는 가려움증을 경험하지 않았던 환자에게서 보고되었다.[15]
약리학
레보세티리진은 항히스타민제이다. 이는 히스타민 H1 수용체에서 활동을 감소시키는 역작용제로 작용한다. 결과적으로 다른 알레르기 화학물질의 방출을 막고 해당 부위의 혈액 공급을 증가시켜 건초열의 일반적인 증상을 완화한다. 레보세티리진((R)-(-)-세티리진)은 본질적으로 (±)-세티리진의 카이랄 전환이다. 이 광학 이성질체, 즉 유토머는 더 선택적이며 (S)-상응물인 디스토머는 비활성이다.[16][17]
화학적 특성
화학적으로 레보세티리진은 세티리진의 활성 좌선성 광학 이성질체로, 세티리진의 좌선 이성질체(l-enantiomer)라고 부르기도 한다. 이는 다이페닐메틸피페라진 계열의 항히스타민제에 속한다.
역사
레보세티리진은 2001년 벨기에 제약회사 UCB (Union Chimique Belge)에 의해 처음 출시되었다.
사회와 문화
이용 가능성
2017년 1월, 미국 식품의약국은 일반의약품 제제를 승인했다.[18] 레보세티리진은 이전에 2007년 FDA로부터 전문의약품으로 승인받았으며, 이미 유럽 대부분 지역에서 판매되고 있었다. 인도에서는 레보세티리진 염산염과 몬테루카스트를 포함하는 처방약이 Crohist MK라는 이름으로 판매된다.
브랜드 이름
다양한 브랜드(악타비스, 글렌마크, UCB)의 레보세티리진 정제 및 경구액일본 내 자이잘 정제 5mg
레보세티리진 제제는 다음 브랜드명으로 판매된다.
Xyzal /ˈzaɪˌzɑːl/ (호주, 오스트리아, 불가리아, 크로아티아, 키프로스, 체코, 핀란드, 프랑스, 홍콩, 헝가리, 인도, 아일랜드 (리노잘도 포함), 이탈리아, 일본, 리투아니아, 네덜란드, 폴란드, 포르투갈, 루마니아, 대만, 태국, 튀르키예, 필리핀, 세르비아, 싱가포르, 슬로바키아, 슬로베니아, 남아프리카, 스위스, 영국). 2007년 5월, 미국 식품의약국은 Xyzal을 승인했으며, 이는 사노피-아벤티스와 공동 마케팅한다.
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