아토바스타틴

아토바스타틴
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
	(3R,5R)-7-[2-(4-Fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid
식별 정보
CAS 등록번호	134523-00-5
ATC 코드	C10AA05
PubChem	60823
드러그뱅크	APRD00055
ChemSpider	54810
화학적 성질
화학식	C33H35FN2O5
분자량	558.64
SMILES	eMolecules & PubChem
약동학 정보
생체적합성	12%
동등생물의약품	?
약물 대사	Hepatic - CYP3A4
생물학적 반감기	14 h
배출	Bile
처방 주의사항
허가 정보	US Daily Med:바로가기
임부투여안전성	D(오스트레일리아)X(미국)
법적 상태	AU: S4 (처방전 필요); UK: POM (Prescription only); US: ℞-only;
투여 방법	Oral

아토바스타틴(Atorvastatin)은 리피토(Lipitor)라는 상품명으로 팔리는 약의 주성분이다. 화이자(Pfizer)에서 아토바스타틴을 칼슘염 형태로 만들어 제품화한 것이 리피토이다.^[1] HMG CoA 환원효소(HMG CoA reductase)를 억제하기 때문에 HMG CoA 환원효소 억제제라고 한다. HMG CoA 환원효소 억제제는 주로 ~스타틴(statin)으로 끝나는 이름을 가지기 때문에 보통 '스타틴계 약물(statins)'라고 분류한다.^[2] 대한민국에서는 한국화이자제약에서 수입하고, 한국화이자제약과 제일약품이 공동 판매한다.^[3] 2014년 리피토의 병원외처방액은 979억여 원으로^[4] 2014년 국내 원외처방 시장에서 2위를 기록했다.^[5] 10mg, 20mg, 40mg, 80mg 제품이 있다.^[6]

효능

아토바스타틴은 비정상적으로 상승된 콜레스테롤 수치를 낮추기 때문에 이상지질혈증(Dyslipidemias, 고지혈증)의 치료와 심혈관계 질환의 예방에 쓰인다.^[7] 아토바스타틴을 포함한 스타틴계 약물은 이미 상승해 있는 콜레스테롤 수치를 낮춘다. 이는 콜레스테롤 합성의 첫 번째 단계를 매개하는 효소의 작용을 억제하기 때문이다. 따라서 스타틴계 약물은 LDL 콜레스테롤이 상승한 환자에게 주로 1차적으로 사용하는 약물이다.^[8]

작용기전(메커니즘)

아토바스타틴의 작용기전은 LDL 수용체를 과발현시켜 혈중 콜레스테롤을 간 내부로 유입시키는 것인데, 이는 HMG CoA 환원효소(간 내부 콜레스테롤 합성 속도조절효소)를 억제함으로써 간 내부 콜레스테롤 수치가 낮아지며 발현된다.

HMG CoA 환원효소 억제제 (스타틴계, Statins)

HMG CoA 환원효소(HMG CoA reductase)를 억제하는 약물을 HMG CoA 환원효소 억제제(HMG CoA reductase inhibitor)라고 부른다. 보통 스타틴계(statins) 약물이라고 알려져있다.^[2] 이 계열 약물의 이름이 주로 "스타틴"으로 끝나기 때문이다. HMG CoA 환원효소 억제제로는 아토바스타틴(Atorvastatin) 외에도 피타바스타틴(Pitavastatin), 로바스타틴(Lovastatin), 심바스타틴(Simvastatin), 프라바스타틴(Pravastatin), 플루바스타틴(Fluvastatin), 로슈바스타틴(Rosuvastatin) 등이 있다.