Гвайфенезин
Гвайфенезин (англ. Guaifenesin), глицерил гваяколат (англ. glyceryl guaiacolate, GGE, GG) — эфир гваякола и глицерина (3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол), безрецептурный фармацевтический препарат, позиционируемый производителями как отхаркивающее средство и средство против кашля, но не имеющий клинической эффективности[1][2]. Гвайфенезин имеет седативный и миорелаксационный эффект, подобный миорелаксанту мефенезину похожего химического строения, и в качестве седативного средства применяется в ветеринарии[3]. ИсторияГвайфенезин используется с 1949 года в ветеринарии в качестве седативного средства[4]. В качестве отхаркивающего средства для людей он применяется с 1965 года[4]. МаркетингГвайфенезин продаётся без рецепта как отхаркивающее средство[1]. Его дженерики выпускают многие производители[5]. Объём продаж гвайфенезина только в США и только под торговой маркой Mucinex равен $135 млн в год[1]. Физические свойстваГвайфенезин — белый порошок, плохо растворимый в воде. При 22 °C он частично выпадает в осадок из 5% аптечного раствора[6]. Фармакологические свойстваМолекула гвайфенезина подобна молекуле мышечного релаксанта мефенезина[7]. Гвайфенезин действует как общесистемный мышечный релаксант, однако его точный механизм действия неизвестен. Предполагаемый механизм действия — селективное подавление или блокировка нервных импульсов в нейронных связях позвоночного столба, ствола мозга и подкорковой области[8]. Эффективность и безопасностьГвайфенезин (глицерил гваяколат) не увеличивает ни количество, ни структуру мокроты у пациентов[1], он не усиливает муковисцидарную функцию, не ускоряет очистку дыхательных путей[9] и не ускоряет выздоровление у инфекционных больных с ОРЗ[1][2], поэтому он не может использоваться ни как отхаркивающее средство[2], ни как муколитик[9][2]. ПрименениеГвайфенезин входит в состав комбинированных противопростудных препаратов[5]. Гвайфенезин применяется как миорелаксант, седативное средство и средство против кашля при острых респираторных заболеваниях. Но он не должен применяться при хроническом кашле[10]. Гвайфенезин входит в состав лекарственных средств, присутствующих в России: Аскорил экспекторант (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол), Кашнол® Экспекторант (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол), Джосет® (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол+левоментол), АскоТус Актив (бутамират+гвайфенезин) и других[11]. Примечания
Литература
Ссылки
|
Portal di Ensiklopedia Dunia