Тианептин (англ.Tianeptine) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «Коаксил».
Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессивное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему.
Есть данные о взаимодействии тианептина с глутаматергической системой, а также о том, что он, по-видимому, является агонистом μ-опиоидных рецепторов[3]. При длительном употреблении в больших дозах с целью достижения наркотического эффекта он может вызвать зависимость, а также нанести серьёзный ущерб здоровью, вплоть до летального исхода[4].
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70–99 % [1]. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется в печени путём β-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизменённом виде). T½ — 2,5–3,5 ч. При хронической болезни почек, а также у пациентов старше 70 лет T½ увеличивается на 1 ч. При печёночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).
Депрессивные состояния различной степени тяжести (в том числе у пациентов с острым инфарктом миокарда[6], у пожилых людей[5] и у пациентов с хроническим алкоголизмом при алкогольной депрессии).
Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24–48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7–14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 недель, при переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч.[12]:591 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Зависимость начинает развиваться при применении тианептина в дозировках, в десять раз превышающих медикаментозные, как перорально, так и внутривенно. Как правило, инъекционные варианты коаксила изготавливаются кустарным способом с целью наркотического опьянения. Жидкость, приготовленная на основе тианептина путём измельчения таблеток и разведения их водой, по сути представляет собой взвесь частиц препарата (так как тианептин плохо растворим в воде) и крайне опасна при парентеральном введении[17]. Таблетки тианептина содержат диоксид кремния, который плохо растворим в воде и проходит через фильтр во время кустарной фильтрации раствора, вызывая закупорку капилляров, последующие тромбозы, эмоболии и некрозы.
К последствиям внутривенного употребления взвеси из таблеток тианептина относят гнойно-некротические повреждения мягких тканей (флегмоны и абсцессы, анаэробные гангреныконечности[18], сепсис, постинъекционные трофические язвы конечностей, постинъекционные инфильтраты), поражения сосудистого русла (дерматонекрозы, тромбоз глубоких вен, острый тромбофлебит конечностей, эрозивные кровотечения), токсическое поражение органов зрения[19][20], приводящее к слепоте[21], а также летальный исход.[4] Поражение конечностей при внутривенном употреблении тианептина приводит во многих случаях к необходимости их ампутации.[17][22]
Аналогии между клиническим проявлением интоксикации и синдрома отмены при внутривенном применении тианептина и ситуациями у пациентов с героиновой зависимостью, а также способность налоксона снимать тяжёлые симптомы отмены позволяют предположить, что тианептин может действовать как агонистопиоидных рецепторов, и включать зависимость от тианептина в спектр наркологических расстройств с характеристиками зависимости от опиатов[23].
Примечания
↑ 123Royer R.J., Albin H., Barrucand D., Salvadori-Failler C., Kamoun A. Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors. (англ.) // Clinical Neuropharmacology[англ.] : journal. — 1988. — Vol. 11, no. Suppl 2. — P. S90—6. — PMID3180120.List of Library Holdings Worldwide
↑ 12345678910Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
↑ 12Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
↑Люст Е.Н.К вопросу химико-токсикологического анализа антидепрессанта тианептина // Актуальные проблемы науки фармацевтических и медицинских вузов: от разработки до коммерциализации: Материалы научно-практической конференции с международным участием. — Пермь: Пермская государственная фармацевтическая академия, 2011. — С. 110—112. Архивировано 14 декабря 2014 года.
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС(рус.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения: 12 ноября 2008.
