У широкому сенсі антихолінергічні засоби поділяються на дві категорії відповідно до їх специфічних мішеней у центральній і периферичній нервовій системі та на нервово-м'язовому з'єднанні[4]: антимускаринові речовини (М-холінолітики) та антинікотинові речовини (Н-холінолітики, гангліоблокатори, нервово-м'язові блокатори)[5].
Антихолінергічні препарати, зазвичай, мають протизаслінну дію (зменшують вироблення слини), і більшість з них викликають певний рівень седації, обидва є перевагами при хірургічних процедурах[9][10].
До початку 20 століття антихолінергічні препарати широко використовувалися для лікування психічних розладів[11].
Фізіологічні прояви
Делірій (часто з галюцинаціями та маренням, які неможливо відрізнити від реальності).
Клінічно найбільш значущою ознакою є делірій, особливо у людей похилого віку, на яких найчастіше впливає токсикоз[4].
Побічні ефекти
Тривале використання може збільшити ризик як когнітивного, так і фізичного зниження[15][16]. Невідомо, чи впливають вони на ризик смерті в цілому[15], однак у літніх людей вони дійсно збільшують ризик смерті[17].
Можливі ефекти антихолінергічних засобів включають:
реалістичні об'єкти, які неможливо відрізнити від реальності,
фантомне куріння,
галюцинаційна присутність людей, яких насправді немає (наприклад, тіні людей);
рідко: судоми, кома та смерть;
ортостатична гіпотензія (різке падіння систолічного артеріального тиску під час раптового вставання) і значно підвищений ризик падінь у людей похилого віку[21].
Пацієнти похилого віку мають підвищений ризик виникнення побічних ефектів з боку ЦНС.
Токсичність
Гострий антихолінергічний синдром є зворотнім і зникає після виведення усіх збудників. Оборотні інгібітори ацетилхолінестерази, такі як фізостигмін, можуть бути використані як антидот у випадках, які загрожують життю. Ширше використання не рекомендується через значні побічні ефекти, пов'язані з холінергічним надлишком, включаючи судоми, м'язову слабкість, брадикардію, бронхоконстрикцію, сльозотечу, слиновиділення, бронхорею, блювоту та діарею. Навіть у задокументованих випадках антихолінергічної токсичності повідомлялося про судоми після швидкого введення фізостигміну. Асистолія виникла після введення фізостигміну у зв'язку з передозуванням трициклічного антидепресанту, тому затримка провідності (QRS > 0,10 секунди) або припущення про приймання трициклічного антидепресанту зазвичай вважаються протипоказанням до введення фізостигміну[22].
Фармакологія
Антихолінергічні засоби класифікуються відповідно до рецепторів, на які мають вплив:
Фізостигмін є одним із небагатьох препаратів, які можна використовувати як антидот при отруєнні антихолінергічними засобами. Нікотин також протидіє антихолінергічним засобам, активуючи нікотинові ацетилхолінові рецептори. Кофеїн (хоча він є антагоністом аденозиновихрецепторів) може протидіяти антихолінергічним симптомам, зменшуючи седативний ефект і підвищуючи активність ацетилхоліну, тим самим викликаючи схвильованість і збудження.
Психоактивне використання
Коли значна кількість антихолінергічного препарату потрапляє в організм, може виникнути токсична реакція, відома як гострий антихолінергічний синдром. Це може статися випадково або навмисно внаслідок рекреаційного чи ентеогенного вживання наркотиків, хоча багато користувачів вважають побічні ефекти надзвичайно неприємними та не вартими рекреаційних ефектів, які вони відчувають. У контексті рекреаційного використання антихолінергічні засоби часто називають деліріантами.
Кілька препаратів, що містять наркотики та опіати, наприклад ті, що містять гідрокодон і кодеїн, поєднуються з антихолінергічним засобом для запобігання навмисному зловживанню[31]. Приклади включають Hydromet/гідрокон (гідрокодон/гоматропін), ломотіл (дифеноксилат/атропін) і гідрокодон (гідрокодон полістирекс/хлорфенірамін). Однак зазначається, що комбінації опіоїдів/антигістамінів використовуються клінічно через їх синергічний ефект при лікуванні болю та підтримці дисоціативної анестезії (седації) у таких препаратах, як мепрозин (меперидин/прометазин) і дікональ (дипіпанон/циклізин), які діють як сильні антихолінергічні засоби[32].
↑Anticholinergics, Anticholinergic Agents, Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012, PMID31643610, процитовано 23 березня 2020, Anticholinergics have antisecretory activities and decrease nasal and bronchial secretions, salivation, lacrimation, sweating and gastric acid production, and can be used to decrease secretions in allergic and inflammatory diseases. Anticholinergics relax smooth muscle in the gastrointestinal tract, bladder and lung and can be used for gastrointestinal, urological or respiratory conditions associated with spasm and dysmotility.
↑Clinical Pharmacology [database online]. Tampa, FL: Gold Standard, Inc.; 2009. Drugs with Anticholinergic Activity. Prescriber's Letter 2011; 18 (12):271233.
↑ абвгдMigirov, A; Datta, AR (2020), article-17683, Physiology, Anticholinergic Reaction, This book is distributed under the terms of the Creative Commons Attribution 4.0 International License, which permits use, duplication, adaptation, distribution, and reproduction in any medium or format, as long as you give appropriate credit to the original author(s) and the source, a link is provided to the Creative Commons license, and any changes made are indicated., Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID31536197, процитовано 24 березня 2020
↑Sharee A. Wiggins; Tomas Griebling. Urinary Incontinence. Landon Center on Aging. Архів оригіналу за 27 вересня 2011. Процитовано 9 липня 2011.
↑Su, Mark; Goldman, Matthew. Traub, Stephen J.; Burns, Michele M.; Grayzel, Jonathan (ред.). Anticholinergic poisoning. UpToDate. Процитовано 24 березня 2020.
↑Page 592 in: Cahalan, Michael D.; Barash, Paul G.; Cullen, Bruce F.; Stoelting, Robert K. (2009). Clinical Anesthesia. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN978-0-7817-8763-5.
↑Andre, L; Gallini, A; Montastruc, F; Montastruc, JL; Piau, A; Lapeyre-Mestre, M; Gardette, V (29 серпня 2019). Association between anticholinergic (atropinic) drug exposure and cognitive function in longitudinal studies among individuals over 50 years old: a systematic review. European Journal of Clinical Pharmacology. 75 (12): 1631—1644. doi:10.1007/s00228-019-02744-8. PMID31468067.
↑Rosen, Peter, John A. Marx, Robert S. Hockberger, and Ron M. Walls. Rosen's Emergency Medicine: Concepts and Clinical Practice. 8th ed. Philadelphia, PA: Mosby Elsevier, 2014.
↑Тасман, Аллан; Кей, Джеральд; Ліберман, Джеффрі А.; Перший, Майкл Б.; Май, Маріо (11 жовтня 2011). Психіатрія. John Wiley & Sons. ISBN978-1-119-96540-4. Архів оригіналу за 20 березня 2017 р. {{cite book}}: Проігноровано невідомий параметр |url-статус= (довідка)
↑Damaj, M. I.; Flood, P; Ho, K. K.; May, E. L.; Martin, B. R. (2004). Effect of Dextrometorphan and Dextrorphan on Nicotine and Neuronal Nicotinic Receptors: In Vitro and in Vivo Selectivity. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 312 (2): 780—5. doi:10.1124/jpet.104.075093. PMID15356218. S2CID149958.
↑Lee, Jun-Ho; Shin, Eun-Joo; Jeong, Sang Min; Kim, Jong-Hoon; Lee, Byung-Hwan; Yoon, In-Soo; Lee, Joon-Hee; Choi, Sun-Hye; Lee, Sang-Mok; Lee, Phil Ho; Kim, Hyoung-Chun; Nah, Seung-Yeol (2006). Effects of dextrorotatory morphinans on α3β4 nicotinic acetylcholine receptors expressed in Xenopus oocytes. European Journal of Pharmacology. 536 (1–2): 85—92. doi:10.1016/j.ejphar.2006.02.034. PMID16563374.
