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醫學聲明 。
甲基多巴 商品名 Aldomet、Aldoril、Dopamet及其他 其他名稱 α-Methyl-L -DOPA; α-Methyl-levodopa; α-Methyl-DOPA; L -α-Methyl-3,4-dihydroxyphenylalanine AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a682242 核准狀況
懷孕分級 给药途径 口服給藥 , 靜脈注射 ATC碼 法律規範
生物利用度 ~50% 药物代谢 肝臟 藥效起始時間 4–6小時[ 1] 生物半衰期 105分鐘 作用時間 10–48小時[ 1] 排泄途徑 腎 臟(排出代謝物)
(S )-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid
CAS号 41372-08-1 Y 555-30-6 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.008.264 化学式 C 10 H 13 N O 4 摩尔质量 211.22 g·mol−1 3D模型(JSmol )
C[C@](N)(Cc1ccc(O)c(O)c1)C(=O)O
InChI=1S/C10H13NO4/c1-10(11,9(14)15)5-6-2-3-7(12)8(13)4-6/h2-4,12-13H,5,11H2,1H3,(H,14,15)/t10-/m0/s1
N Key:CJCSPKMFHVPWAR-JTQLQIEISA-N
N
甲基多巴 (INN :methyldopa),又稱α-甲基-L-DOPA ,以Aldomet等品牌名稱於市場上販售,是一種用於治療高血壓 的藥物。[ 1] 它是治療懷孕期高血壓 的首選治療藥物之一。[ 1] 對於其他類型的高血壓,例如出現高血壓急症 的極高血壓,則通常會優先使用其他藥物。[ 1]
給藥途徑有口服 或是靜脈注射 。[ 1] 藥效約在攝入5小時內開始發揮作用,並持續約一天。[ 1]
使用後常見的副作用有嗜睡 。[ 1] 更嚴重的副作用則有溶血反應 、肝臟問題和過敏反應 。[ 1] 甲基多巴屬α-2腎上腺素受體激動劑 類藥物。它的作用原理是刺激大腦,以降低交感神經 系統的活性。[ 1]
甲基多巴於1960年被發現。[ 2] 它已列名於世界衛生組織基本藥物標準清單 中。[ 3]
醫療用途
甲基多巴在臨床上用於治療以下疾病:
副作用
甲基多巴可能會引起多種不良副作用,嚴重程度從輕微到嚴重不等。不過當劑量維持在每日小於1公克時,副作用通常會較為輕微。[ 5]
副作用有:
戒斷反應
有報導指出在突然停用甲基多巴後,由於耐受性(指身體對甲基多巴這種藥物產生適應性),可能會出現反彈性高血壓。[ 6]
作用機轉
甲基多巴的作用機制尚未被完全了解。它可能透過抑制中樞神經系統 和周圍神經系統 中的多巴胺能 和血清素 能傳導,並間接影響正腎上腺素 的合成,方式是抑制多巴胺的合成。甲基多巴作用於α-2腎上腺素受體 ,這些受體存在於突觸前神經末梢。[ 1] 而會抑制正腎上腺素從突觸前神經元釋放。
甲基多巴的S-對映異構體是芳香族L-胺基酸脫羧酶 (LAAD)的競爭性抑制劑,LAAD負責將L-多巴 轉化為多巴胺。L-多巴可穿過血腦屏障 ,因此甲基多巴可能具有類似的作用。LAAD將其轉化為α-甲基多巴胺 ,這是一種正腎上腺素的"假性前體",進而減少囊泡 中正腎上腺素的合成。多巴胺β羥化酶 (DBH)將α-甲基多巴胺轉化為α-甲基正腎上腺素,後者是突觸前α2-腎上腺素受體的激動劑,導致神經傳導物質的釋放受到抑制。
研究發現甲基多巴是一種單胺耗竭劑 (在體內會導致單胺類神經傳導物質減少。這種單胺耗竭作用是甲基多巴發揮其降血壓作用的機制之一)。[ 7]
藥物動力學
個體的血壓在口服給藥後的4–6小時內達到最大降幅。甲基多巴的生物半衰期 為105分鐘。[ 8] 甲基多巴在胃腸道的吸收存在變異性。它在人體的肝臟和腸道中代謝,並經由尿 液排出人體。[ 9]
歷史
甲基多巴剛推出時是降血壓治療的主力藥物,但由於其副作用相對嚴重,加上有其他更安全、耐受性更好的藥物(如α受體阻滯劑 、β受體阻滯劑 和鈣通道阻滯劑 )問世,其使用量已有所下降。此外在臨床試驗中,甲基多巴尚未被證實能減少心肌梗塞 和中風 等心血管不良事件,也未能降低整體全因死亡率。[ 10] 甲基多巴通常被認為是管理懷孕期高血壓的安全有效藥物。雖然它是一種長期使用的治療選擇,但像拉貝洛爾 和硝苯地平 這樣的新型藥物也普遍使用,並提供相似的療效和安全性。一項比較甲基多巴與美托洛爾 的敏感性分析顯示,甲基多巴並沒有增加出生缺陷、早期胎兒流失或生長受限的風險,但確實發現與早產 可能存在潛在關聯。[ 11]
參見
甲基多巴
D-多巴 (dextrodopa)
L-多巴 (levodopa,品牌名稱Sinemet、Pharmacopa、Atamet、Stalevo、Madopar、 Prolopa等)
屈昔多巴 (droxidopa)
多巴胺 (品牌名稱Intropan、Inovan、Revivan、Rivimine、Dopastat、Dynatra等)
正腎上腺素 (去甲基腎上腺素,品牌名稱有Levophed等)
腎上腺素 (又稱adrenaline,品牌名稱有Adrenalin, EpiPed, Twinject等)
MK-872 HCl salt: [55943-64-1]
α-甲基-對-酪胺酸
α-甲基-5-羥基色胺酸
參考文獻
^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Methyldopa . The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08 ] . (原始内容存档 于2016-12-21).
^ Walker RS. Trends and Changes in Drug Research and Development . Springer Science & Business Media. 2012: 109. ISBN 9789400926592 . (原始内容存档 于2016-09-14) (英语) .
^ World Health Organization . World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
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^ Tung CS, Goldberg MR, Hollister AS, Sweetman BJ, Robertson D. Depletion of brainstem epinephrine stores by alpha-methyldopa: possible relation to attenuated sympathetic outflow. Life Sci. 1988, 42 (23): 2365–2371. PMID 3287081 . doi:10.1016/0024-3205(88)90190-7 .
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^ Methyldopa . PubChem. [2025-07-07 ] . Approximately 70 percent of the drug which is absorbed is excreted in the urine as methyldopa and its mono-O-sulfate conjugate.
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^ Podymow, Tiina; August, Phyllis. Update on the Use of Antihypertensive Drugs in Pregnancy . Hypertension. 2008-02-07, 51 (4) [2025-07-07 ] . doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.106.075895 . (原始内容存档 于2023-11-12).
外部連結
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