クレマスチン
クレマスチン（Clemastine）は、第一世代のH1ヒスタミン拮抗薬である。他の第一世代抗ヒスタミン薬と同様に鎮静作用を持ち[1]、副作用として抗コリン作用がある[2]。1960年に特許を取得し、1967年に医療現場で使用されるようになった[3]。日本では1970年に販売開始された[4]:表紙。 効能・効果
花粉症やアレルギー症状（くしゃみ、鼻水、目の充血・痒み・涙など）の緩和に用いられる。蕁麻疹のかゆみや腫れの緩和にも使用される[5]。 副作用重大な副作用には、痙攣、興奮、肝機能障害、黄疸が挙げられる[6][7]。 過量投与は中枢神経系を抑制することも刺激することもある。中枢神経刺激は小児に多く見られ、興奮、幻覚、運動失調、協調運動障害、筋痙攣、アテトーゼ、高熱、チアノーゼ、痙攣、振戦、反射亢進が生じる。これに続いて痙攣発作後抑うつ状態や心肺停止が起こる事もある。その他の一般的な過量投与の症状としては、口渇、瞳孔散大、顔面紅潮、発熱などがある。成人の場合は通常、眠気や昏睡のような中枢神経抑制を引き起こす[要出典医学]。 薬理消化管から速やかに吸収され、4時間で最高血中濃度に達する[4]。主に脱メチル化とグルクロン酸抱合によって代謝される[8]。CYP2D6の阻害剤であり[9]、このアイソザイムで代謝される他の薬剤と干渉する可能性がある。 作用機序→詳細は「第一世代抗ヒスタミン薬」を参照
ヒスタミンH1受容体に競合的に結合することで、ヒスタミンによる症状を一時的に緩和する[10]。 抗ヒスタミン薬としての作用に加え、FIASMA（酸性スフィンゴミエリナーゼの機能的阻害剤）としても作用する[11]。 参考資料
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