Тамоксифен

Тамоксифен
Клинички податоци
Заштитени имињаNolvadex, Genox, Tamifen, others[1]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682414
Бременосна
категорија
  • AU: B3
Начин на
примена
Oral
ATC код
Законска регулација
Режим на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • CA: само
  • UK: POM (само на рецепт)
  • US: само
Фармакокинетички податоци
Врзување за протеини99%
МетаболизамHepatic (CYP3A4, 2C9 и 2D6)
Полувреме на елиминација5-7 days[2]
ЕкскрецијаФецес (65%), урина (9%)
Идентификатори
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.031.004 Уредете го ова на Википодатоците
Хемиски и физички особини
ФормулаC26H29NO
Моларна маса371.515 g/mol
563.638 g/mol (citrate salt)
3D модел (JSmol)
  (провери)

Тамоксифен е лек кој се користи за превенција на рак на дојка кај жените и третман на рак на дојка кај жени и мажи.

Тамоксифенот бил откриен во 1967 година.[3]

Механизам на дејство

Самиот тамоксифен е пролек, кој релативно има мал афинитет за неговиот целна белковина, естрогениот рецептор. Се метаболизира во црниот дроб од страна на цитохром P450 изоформите CYP2D6 и CYP3A4 во активни метаболити како што се 4-хидрокситамоксифен (афимоксифен) и N-дезметил-4-хидрокситамоксифен (ендоксифен)[4] кои имаат 30-100 пати поголем афинитет за естрогениот рецептор отколку самиот тамоксифен.

Наводи

  1. „NCI Drug Dictionary“. Посетено на 28 November 2015.
  2. „Tamoxifen“. Drugs.com.
  3. Jordan VC (Jan 2006). „Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer“. British Journal of Pharmacology. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269-76. doi:10.1038/sj.bjp.0706399. PMC 1760730. PMID 16402113.
  4. Desta Z, Ward BA, Soukhova NV, Flockhart DA (Sep 2004). „Comprehensive evaluation of tamoxifen sequential biotransformation by the human cytochrome P450 system in vitro: prominent roles for CYP3A and CYP2D6“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 310 (3): 1062–75. doi:10.1124/jpet.104.065607. PMID 15159443.
Prefix: a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9

Portal di Ensiklopedia Dunia

Kembali kehalaman sebelumnya