Аминофенилмасляная кислота
Аминофенилмасляная кислота, торговое название — Фенибу́т — производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК)[1], активен в отношении A- и B-рецепторов γ-аминомасляной кислоты, а также рецепторов фенилэтиламина[2]. Фенибут структурно схож с баклофеном и габапентином[3]. Препарат позиционируется как анксиолитическое и ноотропное средство, применяется при различных расстройствах, включая беспокойство, бессонницу, посттравматический стресс, депрессию, заикание, нервные тики, дефицит внимания и вестибулярные расстройства[4]. Будучи психоактивным веществом, используется в рекреационных целях[5]. Исследования препарата проводились в основном на животных, а объективные доказательства эффективности у человека отсутствуют. Также существует 2 подтвержденных случая токсичного отравления препаратом[4]. Доказательства эффективности ноотропного действия фенибута отсутствуют, аргументы его защитников основаны на общественном мнении[5]. Зарегистрированным лекарственным средством фенибут является только в России, в остальных странах доступен через интернет в качестве БАД[5]. В частности, в США как лекарственное средство он не зарегистрирован, но распространялся как пищевая добавка[4][6], в том числе в составе продуктов, помогающих уснуть, однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США явно обозначило, что Фенибут не удовлетворяет критериям пищевых добавок[6]. По данным Департамента здравоохранения Австралии Фенибут является наркотическим средством, используется преимущественно как рекреационное психоактивное вещество, при прекращении приёма может вызывать абстинентный синдром, а в случае передозировки представляет угрозу для жизни пациента[5]. ИсторияФенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным[7]. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной[8]. В 1982 году за работу «Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора „Фенибут“» были награждены Государственной премией Латвийской ССР: Янис Ванагс (ак. ВАСХНИЛ), сотрудники ЛГПИ, Г. Ковалёв (докт. мед. наук), группа сотрудников ИМБП МЗ СССР (в составе: И. П. Неумывакин и Л. Полевой), М. Турауска (нач. ОТК «Олайнфарм»), Р. А. Хаунина (канд. мед. наук), Т. Я. Хвиливицкий (проф.-консультант Ленинградского НИИ психоневрологии им. В. М. Бехтерева)[9]. В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон»[8]. Общая информация
ПоказанияАстенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений[10][11][12]. Фармакодинамика
ФармакокинетикаДо сих пор было опубликовано мало информации о клинической фармакокинетике фенибута[13]. Сообщается, что препарат хорошо усваивается. Он широко распространяется по всему телу и через гематоэнцефалический барьер. Сообщается, что приблизительно 0,1 % введенной дозы фенибута попадает в мозг, причем это происходит в гораздо большей степени у молодых людей и пожилых людей. Период полувыведения 250 мг фенибута у здоровых добровольцев составил приблизительно 5,3 часа, и препарат в значительной степени (63 %) выводился с мочой в неизменном виде[13]. Имеются некоторые ограниченные сведения о фармакокинетике фенибута при применении в рекреационных целях в дозах, значительно превышающих типичные клинические дозы (например, 1-3 граммов)[14][15]. В таком случае начало действия фенибута, как сообщается, наступает через 2-4 часа при пероральном приёме и от 20 до 30 минут при ректальном, а максимальное действие — через 4-6 часов после приема. Общая продолжительность действия, как сообщается, составляет от 15 до 24 часов (или около 3-5 периодов полураспада)[14]. Физические свойстваБелый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Температура плавления — 253 °C.[источник не указан 829 дней] Химические свойстваpH водного 2,5 % раствора 2,3—2,7[источник не указан 1263 дня]. Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость, также головная боль. Побочные действия
Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость. Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления[16][17][18]. Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а зависимость возникает редко[16]. В литературе описано всего несколько случаев синдрома отмены после приёма препарата, однако отчётливо прослеживается беспокойное поведение, часто сильное[19]. ПередозировкаПри передозировке наблюдаются выраженная сонливость, тошнота, диарея, тревога, головокружение, аллергические реакции, рвота, пониженное артериальное давление, почечная недостаточность, в дозах свыше 7 грамм — стеатоз печени[20][21]. Использовавшие фенибут в рекреационных целях при передозировках сообщали про летаргию, психомоторное возбуждение, делирий, потерю сознания[22]. ЛечениеПромывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств, приём активированного угля. Специфического антидота не существует[20][21]. Всего было зафиксировано три случая смерти, при которых фенибут был найден в организме погибшего, но только в одном летальный исход был вызван препаратом напрямую[23]. Взаимодействие
Особые указанияПри длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.)[источник не указан 1263 дня]. Условия отпуска из аптекФенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту врача. Примечание
Литература
Документы
Ссылки
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
