Гликлазид

Гликлазид
Gliclazide
Химическое соединение
ИЮПАК	N-(гексагидроциклопентал[c]пиррол-2(1H)-илкарбамоил)-4-метилбензенсульфонамид
Брутто-формула	C15H21N3O3S
Молярная масса	323.412 г/моль
CAS	21187-98-4
PubChem	3475
DrugBank	DB01120
Состав
Классификация
АТХ	A10BB09
Фармакокинетика
Период полувывед.	10.4 ч
Лекарственные формы
Таблетки (80 мг); таблетки с модифицированным высвобождением (30 мг, 60 мг)
Способы введения
Oral
Другие названия
Глидиаб, Глидиаб МВ, Гликлада, Гликлазид-АКОС, Глюкостабил, Диабеталонг, Диабетон МВ, Диабефарм, Диабефарм МВ, Диабинакс, Диатика, Глюкотон MR, Глюмикрон, Реклид
Медиафайлы на Викискладе

Гликлазид — гипогликемическое средство II поколения для перорального применения, производное сульфонилмочевины, используется для лечения сахарного диабета 2 типа, механизм действия основан на увеличении поступления инсулина в кровь^[1][2].

Препарат используется также при диетических изменениях, физических упражнениях и потере веса^[3]. Используется перорально^[1].

Побочные эффекты могут включать низкий уровень сахара в крови, рвоту, боль в животе, сыпь и проблемы с печенью^[1][3]. Не рекомендуется использовать пациентам со значительными проблемами почек, печени или беременным^[1][3]. Гликлазид входит в семейство препаратов на основе сульфонилмочевины^[1].

Гликлазид был запатентован в 1966 году и одобрен для медицинского применения в США в 1972 году^[4]. Он включен в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств.^[5]. На 2004 год препарата нет в продаже в США^[6].

Основное применение гликлазида — лечение сахарного диабета II типа^[2].

Гликлазид используется для контроля гипергликемии при гликлазид-зависимом сахарном диабете стабильного, легкого, склонного к кетозу диабета 2-го типа. Он используется, когда диабет не может контролироваться с помощью правильного рациона питания и физических упражнений или когда инсулинотерапия не подходит. National Kidney Foundation (обновление 2012 года) утверждает, что гликлазид не требует повышения дозы даже при терминальной стадии заболевания почек.^{[источник не указан 843 дня]}

Список противопоказаний для приёма гликлазида^[7]:

• гиперчувствительность к препарату;
• сахарный диабет первого типа;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома и кома;
• обширные травмы и ожоги;
• нарушения функции почек и печени;
• нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз и гипертиреоз);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет

Гликлазид стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и уменьшает промежуток времени от момента приёма пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность, нормализует проницаемость сосудов. Гликлазид обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина и липопротеинов низкой плотности, повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности, а также уменьшает количество свободных радикалов. Он препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, улучшает микроциркуляцию, уменьшает чувствительность сосудов к адреналину. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии^[2]

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Содержание в плазме прогрессивно возрастает, достигая максимума через 6-12 ч после приёма. Приём пищи не влияет на всасывание. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию. Период полувыведения составляет — 12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1 % выводится с мочой в неизмененном виде.

Основные (частые) побочные эффекты:

• гипогликемия (при нарушении режима дозирования, при нерегулярном приёме пищи и в случаях пропуска её приёмов) с симптомами: головная боль, чувство усталости, чувство голода, резкая слабость, сердцебиение, сонливость или бессонница, тремор, сенсорные расстройства, головокружение, потеря сознания, изменения вкусовых ощущений)^[8]
• обратимая лейко и тромбоцитопения, эозинофилия, анемия.

Редко:

• кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь), фотосенсибилизация.

Очень редко:

• диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), снижение аппетита, повышение активности трансаминаз, крайне редко — желтуха.

В 2013 году органы здравоохранения США и западных стран сообщили о возможной связи панкреатита и рака поджелудочной железы с приёмом производных сульфонилмочевины и инсулина^[9].