டெல்மிசார்டன்

டெல்மிசார்டன்

ஒழுங்குமுறைப் (IUPAC) பெயர்
2-(4-{[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid
மருத்துவத் தரவு
வணிகப் பெயர்கள்	மிகார்டிஸ், மற்றும்பிற
மெட்லைன் ப்ளஸ்	a601249
மகப்பேறுக்கால மதிப்பீட்டு வகை	D(AU) பரிந்துரைக்கப்படவில்லை[1]
சட்டத் தகுதிநிலை	?
வழிகள்	வாய் வழி உட்கொள்ளல்
மருந்தியக்கத் தரவு
உயிருடலில் கிடைப்பு	42–100%
புரத இணைப்பு	>99.5%
வளர்சிதைமாற்றம்	குளுகுரோனைடேற்றம்
அரைவாழ்வுக்காலம்	24 மணிகள்
கழிவகற்றல்	மலத்தின் வழி 97%
அடையாளக் குறிப்புகள்
CAS எண்	144701-48-4 Y
ATC குறியீடு	?
பப்கெம்	CID 65999
UNII	U5SYW473RQ
மரபணுக்கள் மற்றும் மரபணுத்தொகுதிகளின் கியோத்தோ கலைக்களஞ்சியம்	D00627 Y
ChEBI	[1] Y
ChEMBL	CHEMBL1017 Y
வேதியியல் தரவு
வாய்பாடு	C33 H30 Br{{{Br}}} N4 O2
InChI InChI=1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39) Y Key:RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N Y

டெல்மிசார்டன் என்பது மைகார்டிஸ் என்ற வணிகப் பெயரில் விற்கப்படும் உயர் இரத்த அழுத்தம், இதயச் செயலிழப்பு ஆகியவற்றுக்குச் சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு மருந்து ஆகும்.^[2] இது உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு ஒரு தொடக்க நிலை சிகிச்சையாகும் .^[2] இது வாயால் விழுங்கப்படும் வகையில் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.^[2]

மேல் சுவாசக் குழாய் நோய்த்தொற்றுகள், வயிற்றுப்போக்கு மற்றும் முதுகு வலி ஆகியவை இதன் பொதுவான பக்க விளைவுகளில் அடங்கும்.^[2] சிறுநீரக பிரச்சினைகள், குறைந்த இரத்த அழுத்தம் மற்றும் ஆஞ்சியோடீமா ஆகியவை கடுமையான பக்க விளைவுகளில் அடங்கும்.^[2] இம்மருந்தினை கர்ப்ப காலத்தில் பயன்படுத்துவது குழந்தைக்கு தீங்கு விளைவிக்கும். மேலும் தாய்ப்பால் கொடுக்க பரிந்துரைக்கப்படாதபோது இதனைப் பயன்படுத்தலாம்.^[1] டெல்மிசார்டன் ஒரு ஆஞ்சியோடென்சின் II இயக்குநீர் ஏற்பி தடுப்பான் ஆகும். ஆஞ்சியோடென்சன் II இன் விளைவுகளைத் தடுத்து இம்மருந்து செயல்புரிகிறது.^[2]

டெல்மிசார்டன் 1991 இல் காப்புரிமை பெற்றிருந்தாலும் 1999 இல் தான் மருத்துவப் பயன்பாட்டிற்கு வந்தது.^[3] இது ஒரு பொதுவான மருந்தாக எல்லா இடங்களிலும் கிடைக்கிறது .^[4] 2022 ஆம் ஆண்டில், இது அமெரிக்காவில் 228 வது மிகவும் பொதுவாக பரிந்துரைக்கப்பட்ட மருந்தாகும், இதில் 1 மில்லியனுக்கும் அதிகமான மருந்துகள் உள்ளன.^[5][6]  இது ஹைட்ரோகுளோரோதியசைடுடன் இணைந்து டெல்மிசார்டன்/ஹைட்ரோகளோரோதியாஸைடு என்றும், சில்னிடிபைனுடன் இணைந்து டெல்மிஸார்டன்/சில்னிடிபினே என்றும் அம்மோடிபைனுடன் இணைந்து டெல்மிசார்டன்/அம்லோடிபைன் என்ற பெயரிலும் கிடைக்கிறது.^[7][8][2][9]

உயர் இரத்த அழுத்தம், இதய செயலிழப்பு மற்றும் நீரிழிவு சிறுநீரக நோய் ஆகியவற்றுக்குச் சிகிச்சையளிக்க டெல்மிசார்டன் பயன்படுத்தப்படுகிறது.^[2] இது உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு ஒரு தொடக்கநிலை சிகிச்சையாகும் ^[2][10]:146

கர்ப்ப காலத்தில் தாய்க்கு ஏற்படும் தீங்கு காரணமாக டெல்மிசார்டன் பயன்படுத்துவது தடை செய்யப்படுகிறது. ^[2][1] டெல்மிசார்டன் ரெனின்-ஆஞ்சியோடென்சின் அமைப்பை பாதிக்கிறது. மேலும் பிறப்புக் குறைபாடுகள், இறந்து பிறத்தல் , குறைப்பிரசவம் ஆகியவற்றை ஏற்படுத்துகிறது.^[2] இந்த மருந்து தாய்ப்பாலுக்குச் செல்கிறதா என்பது தெரியவில்லை .^[2]

பக்க விளைவுகளில் இதயத் துடிப்பு மிகைப்பு, குறைத்துடிப்பு இதயம் (வேகமான அல்லது மெதுவான இதய துடிப்பு) இரத்த அழுத்தக் குறைவு மற்றும் எடிமா (கைகள், கால்கள், உதடுகள், நாக்கு அல்லது தொண்டை ஆகியவை வீக்கமடைதல்-தொண்டை வீக்கம் சுவாசப் பிரச்சினைகளுக்கு வழிவகுக்கிறது) ஆகியவை அடங்கும். ஒவ்வாமை எதிர்விளைவுகளும் ஏற்படலாம் .^[2]

அதன் செயல்பாட்டு பொறிமுறையின் காரணமாக, டெல்மிசார்டன் இரத்த பொட்டாசியம் அளவை அதிகரிக்கிறது. பொட்டாசியம் தயாரிப்புகள் அல்லது பொட்டாசியத்தை இழக்காத சிறுநீர் வெளியீடு ஆகியவற்றுடன் இணைந்து பொட்டாசியம் அதிகரித்தல் எனப்படும் ஹைபர்கலேமியா ஏற்படலாம். அழற்சிக்கு எதிரான இயக்க ஊக்கிகள் இல்லாத மருந்துகளுடன் (NSAID) இணைந்து, குறிப்பாக சிறுநீரக செயல்பாட்டு குறைபாடுள்ள நோயாளிகளுக்கு, (பொதுவாக மீளக்கூடிய) சிறுநீரக செயலிழப்பை ஏற்படுத்தும் ஆபத்து உள்ளது.^[11]

டெல்மிசார்டன் என்பது ஆஞ்சியோடென்சின் II என்ற இயக்குநீர் ஏற்பி தடுப்பானாகும். இது ரெனின்-ஆஞ்சியோடென்சின் அமைப்பைத் தடுப்பதோடு மட்டுமல்லாமல், டெல்மிசார்டன் பெராக்ஸிசோம் பெருக்கிகள்-செயல்படுத்தப்பட்ட ஏற்பி காம்மாவின் (PPAR-γ) முதன்மை இயக்கியாகவும் செயல்படுகிறது, இது இன்சுலினைக் கட்டுப்படுத்துவதோடு குளுக்கோஸ் வளர்சிதை மாற்றத்தின் மைய கட்டுப்பாட்டாளராகவும் செயல்படுகிறது. நீரிழிவு நோயால் ஏற்படும் சிறுநீரக சேதம், இதயநோயால் ஏற்படும் இரத்தக்குழாய் சேதம் ஆகியவற்றுக்கு எதிராக டெல்மிசார்டனின் இரட்டை நடவடிக்கை பாதுகாப்பு நன்மைகளை வழங்கக்கூடும் என்று நம்பப்படுகிறது (சி. வி. டி. டி.).^[12]முதன்மை இயக்கியாக இது 25-30% ஏற்பியை செயல்படுத்துகிறது. டெல்மிசார்டன் இன்சுலின் உணர்திறனை அதிகரிக்கிறது என்றும், இதய இழைநார்ப்பெருக்கம் மற்றும் உயர் இரத்த அழுத்தத்தை குறைக்கிறது என்றும், நாளங்களின் உட்சவ்வுச் செயல்பாட்டை மேம்படுத்துகிறது என்பதையும் மருத்துவ பரிசோதனைகள் காட்டுகின்றன-இந்த விளைவுகள் அனைத்தும் PPAR-γ இல் டெல்மிசார்ட்டன் செயல்பாட்டிற்குக் காரணமாக இருக்கலாம்.^[13] டெல்மிசார்டனின் சிறுநீரகப் பாதுகாப்புச் செயல்பாடு ஆஞ்சியோடென்சின் II எதிர்ப்புத்தன்மை மற்றும் PPAR-γ இலிருந்து மேம்பட்ட எண்டோதெலியல் செயல்பாடு ஆகிய இரண்டிற்கும் காரணமாகும்.^[13]

பெராக்ஸிசோம் பெருக்கி-செயல்படுத்தப்பட்ட ஏற்பி டெல்டா (PPAR-δ′ ஏற்பி) வில் டெல்மிசார்டனின் செயல்பாடு GW 501516 என்ற மருந்துக்கு மாற்றாக ஒரு விளையாட்டு ஊக்கமருந்து முகவராக செயல்படுவது அதன் திறனைப் பற்ரிய ஊகங்களைத் தூண்டியுள்ளது.^[14] டெல்மிசார்டன் பல திசுக்களில் PPAR-δ ஏற்பிகளை செயல்படுத்துகிறது. எலிகளில், இது மேம்பட்ட சகிப்புத்தன்மை போன்ற விளைவுகளை ஏற்படுத்துகிறது. ^{[15][16][17][18]} இருப்பினும், டெல்மிசார்டன் கீழ்முனை புறத்தமனி நோய் உள்ளவர்களுக்கு நடைபயிற்சி செயல்திறனை (6 நிமிட நடை தூரம்) மேம்படுத்தாது.^[19]

இதன் உட்பொருள்கள் குடல் உறிஞ்சிகளால் விரைவாக ஆனால் மாறுபட்ட அளவுகளில் உறிஞ்சப்படுகிறது. மருந்தியலில், உயிர் கிடைக்கும் தன்மை என்பது உறிஞ்சுதலின் துணைப்பிரிவாகும். இதில் நிர்வகிக்கப்படும் மருந்தின் பகுதி விழுக்காட்டில் குறிக்கப்படுகிறது டெல்மிசார்ட்டனின் முறையான சுழற்சி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை சுமார் 50% ஆகும். உணவு உட்கொள்ளல் டெல்மிசார்டனின் இயக்கவியலில் மருத்துவ ரீதியாக பொருத்தமான தாக்கத்தை ஏற்படுத்தாது. இதன் பிளாஸ்மா புரதப்பிணைப்பு 99.5% ஆகும். முக்கியமாக ஆல்புமின் மற்றும் ஆல்பா-1-அமில கிளைகோபுரோட்டீனுக்கும் அதிகமாக உள்ளது.^[11] இது ஆஞ்சியோடென்சின் II ஏற்பி தடுப்பான்களில் (24 மணி நேரம்) மிக நீண்ட அரை ஆயுளைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் ARB மருந்துகளில் மிகப்பெரிய அளவு விநியோகத்தை கொண்டுள்ளது (500 லிட்டர்).^[12][20][21] கல்லீரலில் உள்ள குளுகுரோனைடேஷன் மூலம் 3% க்கும் குறைவான டெல்மிசார்டன் செயலிழக்கம் செய்யப்படுகிறது, மேலும் 97% க்கும் அதிகமாக பித்தநீர் மற்றும் மலம் வழியாக மாறாத வடிவத்தில் அகற்றப்படுகிறது.^[2][11]

டெல்மிசார்டன் ஒரு பொதுவான மருந்தாக கிடைக்கிறது.^[4]

வயிற்று பெருந்தமனி விரிவடைவதைக் குறைப்பதில் டெல்மிசார்டன் பயனுள்ளதாகத் தெரியவில்லை .^[22]

டெல்மிசார்டன் PPAR-δ முதன்மை இயக்கி GW 501516 மருந்தினைப் போன்ற விரைவான புற்றுநோய் வளர்ச்சியை ஏற்படுத்தாது. ஆனால் இது புற்றுநோய் விகிதங்களில் மாற்றத்தை ஏற்படுத்துகிறதா என்பது சர்ச்சைக்குரியது. 2016 ஆம் ஆண்டு இங்கிலாந்து நோயாளிகளிடம் பெறப்பட்ட பகுப்பாய்வின்படி இதன் குறுகிய கால பயன்பாடு பிற தன்னிச்சை அலகு (ARB) மருந்துகளை விட புற்றுநோயின் அதிகரிப்புக்குக் காரணமாக இருக்கவில்லை.^[23] 2022 மெட்டா பகுப்பாய்வு டெல்மிசார்ட்டான் உட்பட ARB களை நீண்ட காலம் எடுத்துக்கோள்வது புற்றுநோய் விகிதங்களின் அதிகரிப்புடன் தொடர்புடையது என்பதைக் கண்டறிந்துள்ளது. 3 ஆண்டுகளுக்கும் மேலாக ARB எடுத்த நோயாளிகளுக்கு புற்றுநோய் வருவதற்கான வாய்ப்பு 11% அதிகம் எனவும் இது குறிப்பிட்டுள்ளது.^[24] லெபனான் நோயாளிகளில் 2023 ஆம் ஆண்டு நடத்தப்பட்ட ஒரு பெரிய அளவிலான ஆய்வில், ARBகளை எடுத்துக்கொள்வது புற்றுநோய் நிகழ்வைக் குறைக்கிறது எனவும் நீண்ட காலமாக மருந்தை உட்கொண்டவர்களுக்கு அதிக விளைவுகளை ஏற்படுத்துகிறது எனவும் கண்டறியப்பட்டுள்ளது. 2021 ஆம் ஆண்டு கொரிய ஆய்வு , 2012 ஆம் ஆண்டு ஜப்பானிய ஆய்வு இரண்டும் இதே போன்ற முடிவுகளைக் கண்டறிந்துள்ளது.^[25]

[[பகுப்பு:மூளை மரபியல் கோளாறுகள்]] [[பகுப்பு:பைபீனைல்கள்]] [[பகுப்பு:பென்சாயிக் அமிலங்கள்]] [[பகுப்பு:பென்சிமிடசோல்கள்]]

1. ↑ ^{1.0 1.1 1.2} "Telmisartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Retrieved 3 March 2019.
2. ↑ ^{2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 2.13} "Telmisartan Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019.
3. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 471. ISBN 9783527607495.
4. ↑ ^{4.0 4.1} British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 178. ISBN 9780857113382.British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 178. ISBN 9780857113382.
5. ↑ "The Top 300 of 2022". ClinCalc. Archived from the original on 30 August 2024. Retrieved 30 August 2024.
6. ↑ "Telmisartan Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022". ClinCalc. Retrieved 30 August 2024.
7. ↑ "Micardis HCT- telmisartan and hydrochlorothiazide tablet". DailyMed. 29 June 2023. Retrieved 24 December 2024.
8. ↑ "Cilacar T". Medical Dialogues. Retrieved 23 February 2021.
9. ↑ "Telmisartan and amlodipine tablet". DailyMed. 15 December 2023. Retrieved 24 December 2024.
10. ↑ Opie LH, Gersh BJ (2009). Drugs for the heart (seventh ed.). Saunders. ISBN 978-1-4160-6158-8.
11. ↑ ^{11.0 11.1 11.2} Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (in ஜெர்மன்). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
12. ↑ ^{12.0 12.1} "Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity". Hypertension 43 (5): 993–1002. May 2004. doi:10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57. பப்மெட்:15007034. https://archive.org/details/sim_hypertension_2004-05_43_5/page/n110. Benson SC, Pershadsingh HA, Ho CI, Chittiboyina A, Desai P, Pravenec M, et al. (May 2004). "Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity". Hypertension. 43 (5): 993–1002. doi:10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57. PMID 15007034.
13. ↑ ^{13.0 13.1} "Anti-Diabetic Effect of Telmisartan Through its Partial PPARγ-Agonistic Activity". Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity: Targets and Therapy 13: 3627–3635. 2020. doi:10.2147/DMSO.S265399. பப்மெட்:33116714. 
14. ↑ "Telmisartan as metabolic modulator: a new perspective in sports doping?". Journal of Strength and Conditioning Research 26 (3): 608–610. March 2012. doi:10.1519/JSC.0b013e31824301b6. பப்மெட்:22130396. 
15. ↑ Cytoplasmic and Nuclear Receptors: Advances in Research and Application: 2011 Edition. ScholarlyEditions. 2012. pp. 21–. ISBN 978-1-464-93110-9. Retrieved 2 April 2013.
16. ↑ "Angiotensin II receptor blocker telmisartan enhances running endurance of skeletal muscle through activation of the PPAR-δ/AMPK pathway". Journal of Cellular and Molecular Medicine 15 (7): 1572–1581. July 2011. doi:10.1111/j.1582-4934.2010.01085.x. பப்மெட்:20477906. 
17. ↑ "Telmisartan prevents weight gain and obesity through activation of peroxisome proliferator-activated receptor-delta-dependent pathways". Hypertension 55 (4): 869–879. April 2010. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.109.143958. பப்மெட்:20176998. 
18. ↑ "Telmisartan improves insulin resistance of skeletal muscle through peroxisome proliferator-activated receptor-δ activation". Diabetes 62 (3): 762–774. March 2013. doi:10.2337/db12-0570. பப்மெட்:23238297. 
19. ↑ "Effect of Telmisartan on Walking Performance in Patients With Lower Extremity Peripheral Artery Disease: The TELEX Randomized Clinical Trial". JAMA 328 (13): 1315–1325. October 2022. doi:10.1001/jama.2022.16797. பப்மெட்:36194220. 
20. ↑ "Pharmacokinetics of orally and intravenously administered telmisartan in healthy young and elderly volunteers and in hypertensive patients". The Journal of International Medical Research 28 (4): 149–167. 2000. doi:10.1177/147323000002800401. பப்மெட்:11014323. 
21. ↑ "A review of telmisartan in the treatment of hypertension: blood pressure control in the early morning hours". Vascular Health and Risk Management 2 (3): 195–201. September 2006. doi:10.2147/vhrm.2006.2.3.195. பப்மெட்:17326326. 
22. ↑ "Efficacy of Telmisartan to Slow Growth of Small Abdominal Aortic Aneurysms: A Randomized Clinical Trial". JAMA Cardiology 5 (12): 1374–1381. December 2020. doi:10.1001/jamacardio.2020.3524. பப்மெட்:32845283. 
23. ↑ "The Use of Telmisartan and the Incidence of Cancer". American Journal of Hypertension 29 (12): 1358–1365. December 2016. doi:10.1093/ajh/hpw095. பப்மெட்:27557862. 
24. ↑ "Risk of cancer with angiotensin-receptor blockers increases with increasing cumulative exposure: Meta-regression analysis of randomized trials". PLOS ONE 17 (3): e0263461. 2022. doi:10.1371/journal.pone.0263461. பப்மெட்:35235571. Bibcode: 2022PLoSO..1763461S. 
25. ↑ "The association between angiotensin receptor blockers and lung, bladder, and colon cancer development: A 10-year multicentric retrospective Lebanese study". Medicine 102 (36): e34901. September 2023. doi:10.1097/MD.0000000000034901. பப்மெட்:37682163.