Ідарубіцин
Ідарубіцин (англ. Idarubicin, лат. Idarubicinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним антрацикліну[2][3] та належить до групи протипухлинних антибіотиків[4] Ідарубіцин застосовується як внутрішньовенно, так і перорально.[2] Ідарубіцин розроблений у лабораторії компанії «Upjohn», та уперше схвалений FDA у 1984 році.[5] Фармакологічні властивостіІдарубіцин — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрацикліну та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, а також взаємодії ідарубіцину з РНК-полімеразами, що призводить до попушення синтезу ДНК, та індукування розривів ланцюгів ДНК.[2][4] Ідарубіцин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами при метастазуючому раку молочної залози, гострому мієлобластному лейкозі, бластному кризі при хронічному мієлолейкозі, рецидивуючих або рефрактерних до інших препаратів лімфобластному лейкозі та неходжкінських лімфомах.[2][4] Згідно більшості джерел, при застосуванні ідарубіцина спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застовуванні доксорубіцина, при однаковій ефективності[3], порівняння ідарубіцину з даунорубіцином і мітоксантроном дає суперечливі результати.[6] Ідарубіцин має виражену ембріотоксичну дію, проте даних за тератогенну дію препарату немає.[7] ФармакокінетикаІдарубіцин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Після перорального прийому біодоступність ідарубіцину становить 24—39 %. Після внутрішньовенного застосування максимальна концентрація препарату в клітинах крові досягається вже за кілька хвилин після ін'єкції, при пероральному прийомі максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (більш ніж на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. У печінці й тканинах ідарубіцин швидко метаболізується до свого активного метаболіта ідарубіцинола. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Кінцевий метаболізм препарату проходить у печінці. Виводиться препарат із організму переважно з жовчю, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення незміненого препарату складає в середньому 22 години (коливається від 4 до 46 годин), а ідарубіцинолу 41–69 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[2][4] Покази до застосуванняІдарубіцин застосовують для лікування метастазуючого раку молочної залози, гострого мієлобластного лейкозу, при бластному кризі при хронічному мієлолейкозі, рецидивуючих або рефрактерних до інших препаратів лімфобластного лейкозу та неходжкінських лімфом.[2][4] Побічна діяПри застосуванні ідарубіцину спостерігаються наступні побічні ефекти[2][4]:
ПротипоказиІдарубіцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, виражених порушеннях кровотворення, важких захворюваннях серця, виражених порушеннях функції печінки, вагітності та годуванні грудьми.[2][4] Форми випускуІдарубіцин випускається у вигляді розчину для ін'єкцій по 1 мг/мл у флаконах по 5 і 10 мл; ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 5 мг; а також желатинових капсул по 0,005; 0,01 і 0,025 г.[8] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
