Венлафаксин
Венлафаксин (англ. Venlafaxine, лат. Venlafaxinum) — антидепресант із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну.[2] Його використовують для лікування великого депресивного розладу, генералізованого тривожного розладу, панічного розладу і соціальної фобії. Застосовується перорально.[3][4] Венлафаксин за хімічним складом є похідним бета-фенілетиламіну[5] Препарат уперше синтезований у 1990 році[5], та застосовується у клінічній практиці з 1994 року.[6][7] Фармакологічні властивостіВенлафаксин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[5][2] Венлафаксин також інгібує зворотне нейрональне захоплення норадреналіну й дофаміну, причому норадреналінергічна дія розпочинається при збільшених дозах препарату, а при значному збільшенні дози препарату додається також дофамінергічна дія.[5][2][7] Препарат має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію, та не впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори.[5][3][4] Венлафаксин застосовується при депресіях різного походження, більш ефективний при легких депресіях та депресіях середньої важкості, та менш ефективний при важких депресіях.[7] Більш ефективним венлафаксин є також при депресіях із явищами маячення та збудження.[5] Препарат може застосовуватися також для лікування ожиріння як засіб, який знижує апетит, хоча його ефективність при даному захворюванні підтверджується не у всіх клінічних дослідженнях.[8] За даними частини клінічних досліджень венлафаксин позиціюється як препарат із низькою кількістю побічних ефектів.[2] ФармакокінетикаВенлафаксин добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 46 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація венлафаксину в крові досягається протягом 2,4 годин після прийому препарату. Венлафаксин погано (на 27–30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується венлафаксин у печінці з утворенням активного метаболіту О-десметилвенлафаксину. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення венлафаксину становить 5 годин, а його активного метаболіта 11 годин; цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[4][6] Покази до застосуванняВенлафаксин застосовують при депресіях різного походження, генералізованих тривожних розладах, соціальних розладах.[3][4] Побічна діяВенлафаксин позиціюється як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[2], найчастішими з яких є сонливість або безсоння, посилення тривоги, нудота, артеріальна гіпертензія, тахікардія, запаморочення, головний біль, гіпергідроз, сухість у роті, запор.[5][2] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є[3][4]:
ПротипоказиВенлафаксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важких аритміях, важкій артеріальній гіпертензії, важкій печінковій або нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, при порушеннях сечовипускання, особам у віці до 18 років.[3][4] Форми випускуВенфалаксин випускається у вигляді таблеток по 0,035; 0,0375; 0,05; 0,075 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,0375; 0,075 і 0,15 г.[6][9] Див. такожПримітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
