Езаксеренон

Езаксеренон
Систематична назва (IUPAC)
1-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-N-(4-methylsulfonylphenyl)-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]pyrrole-3-carboxamide
Ідентифікатори
Номер CAS 1632006-28-0
Код ATC ?
PubChem 25052023
Хімічні дані
Формула C22H21F3N2O4S 
Мол. маса 466,48 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм ?
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Шляхи введення перорально

Езаксеренон (англ. Esaxerenone), який продається під торговою маркою «Міннебро»; кодові назви розробки CS-3150, XL-550 — нестероїдний препарат із групи антагоністів альдостерону, відкритий компанією «Exelixis» та розроблений компанією «Daiichi Sankyo», який схвалений у Японії для лікування артеріальної гіпертензії.[1][2][3] Він діє як високоселективний «мовчазний» антагоніст мінералокортикоїдного рецептора, рецептора альдостерону, з більш ніж 1000-кратною селективністю до цього рецептора порівняно з іншими рецепторами стероїдних гормонів, а також у 4 та 76 разів вищою спорідненістю до мінералокртикоїдних рецепторів порівняно з існуючими антимінералокортикоїдами спіронолактоном та еплереноном.[1][2][3]

8 січня 2019 року компанія «Daiichi Sankyo Company, Limited» оголосила про отримання схвалення на маркетинг у Японії для таблеток «Міннебро» 1,25 мг, 2,5 мг та 5 мг (генерична назва: езаксеренон) для лікування гіпертензії. Станом на січень 2019 року езаксеренон перебував на III стадії клінічних дослідження для лікування діабетичної нефропатії.[1][4]

Примітки

  1. а б в Esaxerenone - Daiichi Sankyo - AdisInsight. (англ.)
  2. а б Yang J, Young MJ (2016). Mineralocorticoid receptor antagonists-pharmacodynamics and pharmacokinetic differences. Curr Opin Pharmacol. 27: 78—85. doi:10.1016/j.coph.2016.02.005. PMID 26939027. (англ.)
  3. а б Kolkhof P, Nowack C, Eitner F (2015). Nonsteroidal antagonists of the mineralocorticoid receptor. Curr. Opin. Nephrol. Hypertens. 24 (5): 417—24. doi:10.1097/MNH.0000000000000147. PMID 26083526. (англ.)
  4. Daiichi Sankyo Announces Approval of MINNEBRO™ Tablets for the Treatment of Hypertension in Japan (англ.)

Посилання

Prefix: a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9

Portal di Ensiklopedia Dunia

Kembali kehalaman sebelumnya