Зафірлукаст

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Зафірлукаст
Систематизована назва за IUPAC
Cyclopentyl 3-{2-methoxy-4-[(o-tolylsulfonyl)carbamoyl]benzyl}-1-methyl-1H-indol-5-ylcarbamate
Класифікація
ATC-код	R03DC01
PubChem	5717
CAS	107753-78-6
DrugBank	DB00549
KEGG	D00411
Торгівельне найменування	Accolate
Хімічна структура
Формула	C31H33N3O6S
Мол. маса	575.676 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	невідомо
Зв'язування з білками плазми[en]	99%
Метаболізм	печінкою (CYP2C9-mediated)
Період напіввиведення	10 годин
Екскреція	жовчна
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Зафірлукаст (англ. Zafirlukast) — є антагоністом лейкотрієнових рецепторів (LTRA) для підтримки лікування астми, часто використовуються в поєднанні з інгаляційними стероїдами і/або довго діючими бронходилататорами. Лікарський засіб випускається у формі пігулки й зазвичай дозується двічі на день. Іншим антагоністом лейкотрієнових рецепторів є монтелукаст, що приймається один раз на день. Zileuton (Zyflo), також використовується в лікуванні астми через інгібування 5-ліпоксигенази, приймається чотири рази на день.

Зафірлукаст блокує дію цистенал лейкотрієнів на рецептори cyslt1, тим самим зменшуючи звуження дихальних шляхах, скупчення слизу в легенях і запалення в дихальних шляхах.

Зафірлукаст продається компанією Астра Зенека з фірмовими найменуваннями Аколат (Accolate, Accoleit, та Vanticon). Це був перший LTRA, який став продаватися в США, на тепер схвалений в більш ніж 60 країнах, включаючи Велику Британію, Японію, Тайвань, Італія, Іспанія, Канада, Бразилія, Китай і Туреччину.

У Здорових молодих осіб, які прийняли 40 мг пік плазмових концентрацій зафірлукаста, досягає максимальної концентрації в середньому 607 мкг/л за 3,4 години. Період напіврозпаду становив від 12 до 20 годин. В іншому дослідженні за участю 20 мг одноразової пероральної дози у здорових людей, період напіврозпаду середньому 5,6 години^[1][2].

Лист було представлено компанією Zeneca Pharmaceuticals 22 липня 1997 року, який повідомив про зміну в маркуванні продукції, яка включає наступні потенційні реакції у пацієнтів, які застосували зниження дози пероральних стероїдів, які в даний час приймають зафірлукаст:

Еозинофільні умови: скорочення дози оральних стероїдів, у деяких пацієнтів на зафирлукаст терапії, спостерігається в рідкісних випадках поява еозинофілії, васкулітіческой висипу, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення і/або невропатія, іноді як еозинофільний гранулематоз з поліангіїтом, системний еозинофільний васкуліт. Хоча причинно-наслідковий зв'язок з зафірлукастом не встановлений, необхідно дотримуватися обережності.

Зафірлукаст може бути синтезований наступним методом:^[3]

• Пранлукаст^[en]
• Монтелукаст
• Лейкотрієни
• Астма бронхіальна
• Алергія

Вікісховище має мультимедійні дані за темою: Зафірлукаст

• Accolate, Accoleit, Vanticon [Архівовано 29 березня 2020 у Wayback Machine.] (вебсайт виробника)
• Zafirlukast (інформація для паціентів)
• Zafirlukast. U.S. National Library of Medicine. Архів оригіналу за 27 березня 2013. Процитовано 15 березня 2020.

• Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics [Архівовано 18 листопада 2011 у Wayback Machine.] (10 вид.). New York: McGraw-Hill. doi:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
• Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 вид.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9.

Це незавершена стаття з медицини. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.

Це незавершена стаття з хімії. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.