Мегестрол
Систематизована назва за IUPAC
17-hydroxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione
Класифікація
ATC-код
L02 AB01
PubChem
1909019090
CAS
3562-63-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула
C 22 H 30 O 3
Мол. маса
342,472 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
~100% (пероральн.)
Метаболізм
Печінка
Період напіввиведення
2-3 доби
Екскреція
Нирки , фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата
МЕГАПЛЕКС,UA/8989/01/01
Мегестрол (англ. Megestrol , лат. Megestrolum ) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який належить до прогестинів [ 1] перорально .[ 2] Великій Британії у 1958 році[ 3] ацетату як пероральний контрацептив у комбінації з етинілестрадіолом .[ 4] [ 5] раку молочної залози , для лікування якого він застосовується з 1967 року.[ 6] [ 7]
Механізм дії препарату пов'язаний з інгібуванням секреції гонадотропінів гіпофізом , пригніченням вироблення наднирковими залозами естрадіолу й андростендіону , а також модифікацією дії стероїдних гормонів і прямою дією на гормонально чутливі клітини злоякісної пухлини разом із гальмуванням вивільнення факторів росту пухлини.
Мегестрол швидко і добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Мегестрол проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.[ 1]
Мегестрол застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді та при рецидивуючому або метастатичному раку ендометрію .[ 1] [ 2] інгібіторам ароматази , зокрема ексеместану .[ 8] раку простати у комбінації з естрогенами , а також для лікування кахексії у хворих на СНІД .[ 1]
При застосуванні мегестролу нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти [ 2]
Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип , алопеція , кашель .З боку травної системи — біль у животі , блювання , нудота , запор , сухість у роті, збільшення у розмірах печінки.
З боку нервової системи — депресія , запаморочення, безсоння , парестезії , судоми , синдром зап'ястного каналу .
З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія , кардіоміопатія , тромбоемболія легеневої артерії , біль у грудній клітці , задишка, периферичні набряки.
З боку ендокринної системи — синдром Іценко-Кушинга , гіперглікемія , збільшення маси тіла.
З боку статевої системи — кров'янисті вагінальні виділення або маткові кровотечі .
Мегестрол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми , для діагностики вагітності, особам у віці до 18 років.[ 2]
Мегестрол випускається у вигляді таблеток по 0,04 і 0,16 г.
Мегестрол застосовується як контрацептивний засіб для хатніх тварин, зокрема у кішок .[ 9]
↑ а б в г Ліки і вагітність. Мегестрол . Архів оригіналу за 8 березня 2018. Процитовано 8 березня 2018 .↑ а б в г https://www.vidal.ru/drugs/molecule/648 [Архівовано 29 серпня 2016 у Wayback Machine .] (рос.) ↑ Benign Prostatic Hypertrophy ISBN 978-1-4612-5476-8 (англ.) ↑ Lara Marks (2010). Sexual Chemistry: A History of the Contraceptive Pill ISBN 978-0-300-16791-7 оригіналу за 18 червня 2021. Процитовано 8 березня 2018 . (англ.) ↑ MEARS E (1963). A new type of oral contraceptive . Br Med J . 1 (5341): 1318—20. doi :10.1136/bmj.1.5341.1318 . PMC 2123904 PMID 13934321 . (англ.) ↑ Consolidated List of Products Whose Consumption And/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted Or Not Approved by Governments ISBN 978-92-1-130230-1 (англ.) ↑ Hong, Soon Wook; Lee, Bong Sang; Park, Su Jun; Jeon, Hong Ryeol; Moon, Ki Young; Kang, Mean Hyung; Park, Sang Han; Choi, Sung-Up; Song, Woo Heon; Lee, Jaehwi; Choi, Young Wook (2011). Solid dispersion formulations of megestrol acetate with copovidone for enhanced dissolution and oral bioavailability. Archives of Pharmacal Research . 34 (1): 127—135. doi :10.1007/s12272-011-0115-2 . ISSN 0253-6269 . (англ.) ↑ ЭКЗЕМЕСТАН: КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ. И БЕЗОПАСНОСТЬ [Архівовано 8 березня 2018 у Wayback Machine .] (рос.) ↑ Попередження негативного метаболічного впливу мегестролу ацетату на організм кішок . Архів оригіналу за 8 березня 2018. Процитовано 8 березня 2018 .
