Набуметон
Набуметон (лат. Nabumetonum, англ. Nabumetone) — синтетичний препарат, що по хімічній структурі є алканоном[1] та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів із селективним інгібуванням циклооксигенази-2.[1][2] Набуметон застосовується перорально.[3][4] Набуметон запатентований у 1975 році британською компанією «Beecham»[5], яка пізніше стала частиною компанії «GlaxoSmithKline». Фармакологічні властивостіНабуметон — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі є алканоном та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає в інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, частина з яких має цитопротекторні властивості, а частина має здатність стимулювати розвиток запального процесу. Особливістю механізму дії набуметону є переважна дія препарату на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2), яка гальмує вироблення прозапальних простагландинів та лише незначно впливає на синтез тих простагландинів, що підвищують захисні властивості слизовової оболонки шлунку, посилюють кровотік у нирках та зменшують агрегацію тромбоцитів.[1][2] Особливістю фармакологічних властивостей набуметону є також цей факт, що він є нестероїдним протизапальним препаратом із лужним pH, що погіршує проникнення препарату в слизову оболонку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Ця властивість забезпечує менший ризик гастропатій при застосуванні набуметону в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами. Іншою причиною меншої кількості уражень шлунку при застосуванні набуметону є те, що препарат швидко перетворюється на активний метаболіт, який не має здатності накопичуватися на слизовій оболонці шлунку, що сприяє меншій кількості ушкоджень шлунку.[1][2] Набуметон застосовується як протизапальний препарат при ревматологічних захворюваннях, зокрема ревматоїдному артриті та остеоартрозі.[3][4] При застосуванні препарату спостерігається менша кількість побічних ефектів, зокрема з боку травної системи[6], а також серцево-судинної та сечовидільної системи.[1][2] Також набуметон у меншому ступені взаємодіє з іншими лікарськими препаратами, зокрема з гіполіпідемічним засобом клофібратом.[7] ФармакокінетикаНабуметон добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 2,5—4 годин після перерального застосування.[8] Біодоступність набуметону складає 80 %. Набуметон практично повністю (до 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Набуметон проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат швидко метаболізується до свого активного метаболіта 6-метокси-2-нафтилоцтової кислоти в печінці. Виводиться набуметон із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. період напіввиведення препарату становить 24 години.[3][4] Показання до застосування
Набуметон застосовується для лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та інших запальних захворювань опорно-рухової системи.[3][4] Побічна діяНабуметон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ.[1][2] Нечасто при застосуванні препарату спостерігаються наступні побічні ефекти[3][4]:
ПротипоказиНабуметон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, загостренні бронхіальної астми, поліпозі носа, серцевій недостатності, гемофілії, периферичних набряках, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[3][4] Форми випускуНабуметон випускається у вигляді таблеток по 0,5 і 0,75 г.[8] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
