Палоносетрон
Палоносетрон (англ. Palonosetron, лат. Palonosetronum) — лікарський препарат, який є похідним ізохіноліну[1], що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів.[2][3][4] Палоносетрон застосовується як перорально, так і парентерально.[2][3][4] Фармакологічні властивостіПалоносетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним ізохіноліну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3, наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Палоносетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[2][3] Препарат застосовується переважно внутрішньовенно[3][4], у комбінації з інгібітором субстанції P рецепторів нейрокініну NK1 нетупітантом.[2][5] Згідно з даними клінічних досліджень, при застосуванні палоносетрону спостерігається менше побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи, ніж при застосуванні інших селективних блокаторів серотонінових рецепторів, зокрема ондансетрону.[6] ФармакокінетикаПалоносетрон повільно та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 97 % при пероральному застосуванні. При внутрішньовенному введенні палоностетрону біодоступність складає 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5,1—5,9 годин після перорального прийому препарату. Палоносетрон у помірній кількості (на 62 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться палоносетрон із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при пероральному застосуванні у середньому становить 37 годин, в осіб із злоякісними пухлинами становить 48 годин, при внутрішньовенному застосуванні період напіввиведення палоносетрону становить 40 годин.[2][3][4] Показання до застосуванняПалоносетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[2][3] Побічна діяПри застосуванні палоносетрону спостерігається наступні побічні ефекти[2][3]:
ПротипоказиПалоносетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[2][3] Форми випускуПалоносетрон випускається у вигляді 0,05 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 1,5 і 5 мл.[4] У комбінації з нетупітантом випускається у вигляді желатинових капсул по 0,5 мг палоносетрону та 300 мг нетупітанту.[2] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
