Ретапамулін
Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик, що є похідним плевромутиліну (продукту ферментації грибка Clitopilus passeckerianus[1]), для місцевого застосування[1]. Ретапамулін розроблений компанією «GlaxoSmithKline» та отримав схвалення FDA у квітні 2007 року, а у травні 2007 року — Європейським агентством із лікарських засобів.[2] Фармакологічні властивостіРетапамулін — напівсинтетичний антибіотик із групи плевромутилінів. Препарат діє бактеріостатично. Механізм дії ретапамуліну полягає у блокуванні синтезу білка[1] шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та пептидилтрансферазному центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності.[3] До препарату чутливі переважно грампозитивні бактерії — стафілококи та стрептококи[4] , in vitro ретапамулін ефективний також до пептостептококів, пропіонобактерій, Prevotella spp., Fusobacterium spp. та Porphyromonas spp.[3] Ретапамулін застосовується виключно місцево. При нанесенні на шкіру системна абсорбція препарату мінімальна. Встановлено, що ретапамулін на 94% зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці. Виведення ретапамуліну з організму не досліджене, не досліджено також проникнення препарату через плацентарний бар'єр і виділення в грудне молоко. Показання до застосування
Ретапамулін застосовується для лікування інфекцій шкіри, які спричинені чутливими до антибіотика збудниками — імпетиго, інфіковані травматичні пошкодження шкіри (порізи, садна, краї зашитої рани), вторинно інфіковані дерматози (пустульозний псоріаз, інфіковані атопічні та контактні дерматити). Побічна діяПри застосуванні ретапамуліну найчастішим побічним ефектом є подразнення та припікання у місці аплікації препарату,[1] що спостерігається у 1—1,3 % випадків.[3] Нечасто (0,1—1 %) спостерігаються також контактний дерматит, свербіж шкіри, еритема шкіри,[1] біль у місці застосування препарату; із невідомою частотою при застосуванні ретапамуліну зареєстровано також набряк Квінке та інші алергічні реакції.[1][5] ПротипоказиРетапамулін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату[1] та дітям до 9 місяців. Ретапамулін не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми. Форми випускуРетапамулін випускається у вигляді 1% мазі у тюбиках по 5 та 15 г. СинонімиRetapamulina, АЛЬТАРГО (ALTARGO), Altabax Примітки
Література
Джерела |
Portal di Ensiklopedia Dunia