Рилменідин
Рилменідин (англ. Rilmenidine) — рецептурний препарат для лікування гіпертензії.[1] Він застосовуєтьсяя перорально, та продається під торговими марками «Альбарель», «Гіперіум», «Ітеріум» та «Тенаксум». Механізм діїРилменідин є похідним оксазоліну, та має антигіпертензивні властивості. причому діє як на центральний судиноруховий центр, так і периферичні нервові структури. Препарат є аналогом імідазоліну, та демонструє більшу селективність до імідазолінових рецепторів, ніж до церебральних альфа2-адренергічних рецепторів, що відрізняє його від референтних альфа2-агоністів, та надає додаткові протизапальні властивості, яких немає у більшості інших антигіпертензивних препаратів.[2][3][4][5] ПротипоказанняПротипоказаннями до застосування рилменідину є тяжка депресія, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <15 мл/хв), як запобіжний захід препарат не застосовується за відсутності необхідних досліджень. Дозування та спосіб введенняРекомендована доза рилменідину становить 1 таблетку на день одноразово вранці. Кожна таблетка містить 1,544 мг рилменідину дигідрофосфату, що еквівалентно 1 мг основи рилменідину. Якщо результати лікування незадовільні після 1 місяця, дозу можна збільшити до 2 таблеток на день, приймаючи в розділених дозах (1 таблетка вранці та ввечері) перед їжею. Завдяки хорошій клінічній та біологічній переносимості, рилменідин можна призначати як пацієнтам літнього віку, так і пацієнтам з діабетом та гіпертензією. У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози принципово не потрібна, якщо кліренс креатиніну перевищує 15 мл/хв. Лікування препаратом може тривати необмежений час. Запобіжні заходиЯк і при застосуванні всіх антигіпертензивних засобів, рилменідин під час регулярного медичного спостереження призначається пацієнтам із нещодавно перенесеними серцево-судинними захворюваннями (інсультом, інфарктом міокарда). Під час лікування препаратом слід уникати вживання алкоголю. У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна, якщо кліренс креатиніну перевищує 15 мл/хв. Через відсутність документально підтверджених експериментів у цій галузі, рилменідин не рекомендується призначати дітям. Як і у випадку з усіма новими молекулами, слід уникати застосування рилменідину вагітним жінкам, хоча в дослідженнях на тваринах тератогенних або ембріотоксичних ефектів не спостерігалося. илменідин виділяється з грудним молоком, тому його застосування під час лактації не рекомендується. Подвійні сліпі плацебо-контрольовані дослідження не показали жодного впливу рилменідину на уважність у терапевтичних дозах (1 або 2 щоденні прийоми по 1 мг). Якщо ці дози перевищено або якщо рилменідин поєднується з іншими препаратами, здатними знижувати увагу, водіїв транспортних засобів або операторів механізмів слід попередити про можливість сонливості. Взаємодія з іншими лікамиПоєднання рилменідину з інгібіторами моноаміноксидази не рекомендується; поєднання з трициклічними антидепресантами вимагає обережності, оскільки може частково знизитись антигіпертензивна активність рилменідину. Побічні ефектиПри дозі 1 мг препарату, що застосовувалася одноразово на день під час контрольованих досліджень, частота побічних ефектів була порівнянною з тією, що спостерігалася при застосуванні плацебо. При дозі 2 мг рилменідину на день контрольовані порівняльні дослідження з клонідином (0,15–0,30 мг/день) або альфа-метилдопою (500—1000 мг/день) продемонстрували, що частота побічних ефектів була значно нижчою при застосуванні рилменідину, ніж при застосуванні клонідину або альфа-метилдопи. Побічні ефекти при застосуванні в терапевтичних дозах трапляються рідко, не є тяжкими та тимчасовими: астенія, тахікардія, безсоння або сонливість, втома при фізичному навантаженні, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, діарея, шкірний висип; та у виняткових випадках — похолодання кінцівок, ортостатична гіпотензія, сексуальні розлади, тривога, депресія, свербіж, набряк, судоми, нудота, запор, припливи крові. ПередозуванняПро випадки важкого передозування препарату не повідомлялося. Ймовірними симптомами в такому разі будуть виражена гіпотензія та зниження уваги. Окрім промивання шлунка, також може знадобитися застосування симпатоміметичних засобів. Рилменідин лише частково виводиться шляхом діалізу. ДослідженняБуло показано, що препарат імітує ефект обмеження калорійності, що подовжує тривалість життя, у клітинних культурах та у черв'яка Caenorhabditis elegans.[6] Примітки
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
