Сехіфенадин
Сехіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину та належить до антигістамінних препаратів І покоління[1], для перорального застосування. Сехіфенадин уперше синтезований у колишньому Радянському Союзі[2] у Всесоюзному науково-дослідному хіміко-фармацевтичному інституті імені Серго Орджонікідзе (нині ВАТ «ЦХЛС-ВНІХФІ»)[3] та допущений до застосування згідно з наказом МОЗ СРСР від 2 серпня 1984 року під торговою назвою «Бікарфен».[4] По часу винайдення його класифікують як препарат І покоління, хоча сам автор Машковський Михайло Давидович вважав його першим представником препаратів ІІ покоління. Коли почали впроваджувати антигістамінні препарати ІІ покоління виявилося що в похідних хінуклідину багато відмінностей як від І так і від ІІ покоління, тому деякі автори виділяють їх як окремий клас. Натепер зареєстрований в Україні під торговою назвою «Гістафен»[5]. Сехіфенадин використовується на території пострадянського простору (Латвія, Росія, Україна)[6][7][8]. Фармакологічні властивостіСехіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину та належить до групи антигістамінних препаратів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів та серотонінових рецепторів(5HT1)[9][10]. Сехіфенадин має відмінність у механізмові дії на гістамінорецептори від інших протиалергічних препаратів — він не лише блокує дію гістаміну в тканинах, але й сприяє його руйнуванню в тканинах шляхом активації ферменту діаміноксидази, який розщеплює ендогенний гістамін[1]. Препарат знижує спазм гладких м'язів кишечнику, судин та бронхів, чим сприяє бронходілятації, має виражені десенсибілізуючі і протисвербіжні властивості, запобігає збільшенню проникливості капілярів та має протинабрякові властивості.[10] Сехіфенадин впливає на імунологічну активність організму, зменшує кількість антитілоутворюючих клітину селезінці, кістковому мозку та лімфатичних вузлах, та знижує підвищену концентрацію Імуноглобуліни класу A|імуноглобулінів A]] і G. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр та рідко викликає сонливість.[5] На відміну від більшості інших антигістамінних препаратів, сехіфенадин не має проаритмогенної дії та має кардіопротекторні властивості.[1] Сехіфенадин у порівнянні з хіфенадином має більш виражені протисвербіжні властивості, тому більш ефективний при різноманітних сверблячих дерматозах.[11][9] ФармакокінетикаСехіфенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація сехіфенадину у крові досягається протягом 1-2 годин. Найвищі концентрації препарату спостерігаються в печінці, легенях та нирках. Сехіфенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Сехіфенадин проникає через плацентарний бар'єр. Даних за виділення сехіфенадину в грудне молоко немає. Препарат метаболізується в печінці шляхом окислення утворюючи неактивний метаболіт. Після прийому однократної дози 50 мг період напіввиведення складає 12 годин, після повторних доз скорочується до 5-8 годин. Виводиться з жовчю (50 % дози), більше 20 % — з сечею. Близько 30 % дози виводиться в незміненому вигляді, 40-50 % в вигляді метаболітів[12]. Показання до застосування
Сехіфенадин застосовується при гострих та хронічних алергічних захворюваннях — при харчовій та медикаментозній алергії, полінозі, алергодерматозах (екзема, алергічний дерматит, червоний плоский лишай, нейродерміт)[10][9], васкуліті, алергічному риніті та риносинусопатіях, набряку Квінке, кропив'янці[13] та для профілактики і лікування загострення сезонних алергічних захворювань. Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСехіфенадин не підсилює пригнічуючої дії снодійних засобів і алкоголю нацентральну нервову систему. Пацієнтам, які застосовують інгібітори моноамінооксидази, протипоказано застосування антигістамінних препаратів. При застосуванні сехіфенадину нечасто спостерігаються сухість у роті, біль у животі, сонливість, головний біль. Рідко можуть спостерігатися підвищення апетиту, збудження, безсоння, почащення сечопуску, порушення менструального циклу. У лабораторних аналізах рідко може спостерігатися лейкопенія. ПротипоказиСехіфенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при нападі бронхіальної астми, при вагітності, у період годування грудьми. Препарат не застосовується в дитячому віці та одночасно з інгібіторами моноаміноксидази. Форми випускуСехіфенадин випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.[11] Примітки
Джерела |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
