Тропісетрон
Тропісетрон (англ. Tropisetron, лат. Tropisetronum) — лікарський препарат, який є похідним індолу, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів.[1][2][3] Тропісетрон застосовується як перорально, так і парентерально.[1][2][3] Тропісетрон уперше синтезований у 1982 році в лабораторії компанії «Sandoz», та застосовується у клінічній практиці з 1992 року.[4] Фармакологічні властивостіТропісетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним індолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3, наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Тропісетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[1][2][3] Експериментально препарат застосовується також для усунення больового синдрому при фіброміалгії.[5] ФармакокінетикаТропісетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 60 % при пероральному застосуванні, при збільшенні дози до 45 мг біодоступність збільшується до 100 %. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Максимальна концентрація тропісетрону в крові досягається протягом 3 годин після перорального прийому препарату. Ондансетрон добре (на 71 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться тропісетрон із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково препарат виводиться з калом. Період напіввиведення препарату в осіб із швидким метаболізмом становить 8 годин, у осіб із уповільненим метаболізмом цей час збільшується до 30 годин.[2] Показання до застосуванняТропісетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[1][2] Побічна діяПри застосуванні тропісетрону спостерігається наступні побічні ефекти[1][2]:
ПротипоказиТропісетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 2 років.[1][2][3] Форми випускуТропісетрон випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005 г; 0,1 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 і 5 мл.[6][7] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
