Флутамід
Флутамід (англ. Flutamide, лат. Flutamidum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до нестероїдних антагоністів андрогенів, що застосовується перорально.[2][3][4] Уперше препарат синтезований у США в лабораторії компанії «Schering-Plough»[5][6][7], і початково розглядався як антибактеріальний засіб. Пізніше виявлено, що флутамід, який початково отримав кодову назву SCH-13521[8], має антиандрогенні властивості.[6][7] Клінічні дослідження нового препарату розпочались у 1971 році[9], і вперше схвалений для клінічного використання у ФРН у 1983 році під торговою маркою «Флюгерель».[10][11] Фармакологічні властивостіФлутамід — синтетичний лікарський засіб, який належить до нестероїдних антагоністів андрогенів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні андрогенних рецепторів у клітинах-мішенях простати, гіпоталамусу і гіпофізу, що призводить до інгібування зв'язування андрогенів з рецепторами, наслідком чого є блокування біологічних ефектів андрогенів, одним із яких є гальмування росту пухлини в передміхуровій залозі, а також запобігання розвитку метастазування пухлини.[2][3] Флутамід, проте, не має пригнічуючої дії на секрецію тестостерону та на чутливість гіпофіза до секреції гонадотропін-рилізинг гормону, що призводить навіть до збільшення концентрації тестостерону в крові. Флутамід також не має естрогенної, антиестрогенної, гестагенної та антигестагенної активності; не впливає також на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[2][3] Флутамід застосовується для лікування раку простати, у тому числі метастатичного, в поєднанні з хірургічним лікуванням або застосуванням агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, а також для лікування хворих, які мають непереносність до інших видів лікування або несприйнятливість інших видів терапії.[2][3][4] Флутамід також застосовується для лікування інших станів, коли необхідно зниження рівня чоловічих статевих гормонів, у тому числі гірсутизму, акне та синдрому полікістозних яєчників.[12][13] ФармакокінетикаФлутамід швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить більше 90 %.[14] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Флутамід добре (на 94—96 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення флутаміду через плацентарний бар'єр та в грудне молоко немає. Препарат метаболізується у печінці з утворенням переважно активних метаболітів. Виводиться флутамід з організму переважно з сечею, близько 4 % препарату виводиться з калом. Період напіввиведення флутаміду складає 5—6 годин. і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[2][3][4] Покази до застосуванняФлутамід застосовують для лікування раку простати, у тому числі метастатичного, в поєднанні з хірургічним лікуванням або застосуванням агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, а також для лікування хворих, які мають непереносність до інших видів лікування або несприйнятливість інших видів терапії. Флутамід також застосовується для лікування інших станів, коли необхідно зниження рівня чоловічих статевих гормонів.[2][3] Побічна діяПри застосуванні флутаміду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2][3]:
ПротипоказиФлутамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.[2][3] Форми випускуФлутамід випускається у вигляді таблеток або желатинових капсул по 0,125 та 0,25 г.[4][15] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
