Флуцитозин
Флуцитозин — синтетичний протигрибковий препарат, що є похідним піримідину, для перорального та парентерального застосування. Фармакологічні властивостіФлуцитозин — синтетичний протигрибковий препарат, що є похідним піримідину, широкого спектра дії. Препарат має як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, що залежить від концентрації препарату в крові. Механізм дії препарату полягає у конкурентному інгібуванні включення в РНК патогенних мікроорганізмів урацилу, і внаслідок цього — порушення синтезу білка, порушення синтезу ДНК внаслідок пригнічення ферменту тимідилатсинтетази.[1][2] До флуцитозину чутливі грибки родів Candida spp., Aspergillus spp., Fonsecaea spp., Torulopsis glabrata, Gansenula spp., Cryptococcus neoformans. ФармакокінетикаФлуцитозин швидко розподіляється в організмі як після перорального застосування, так і після внутрішньовенного введення, біодоступність препарату складає при пероральному застосуванні 80 %[3], при внутрішньовенному введенні 100 %. Препарат створює високі концентрації в усіх тканинах та рідинах організму. Флуцитозин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[3][4] Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Флуцитозин метаболізується в печінці в незначній кількості, виділяється з організму переважно в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 3—6 годин, у недоношених дітей 6—7 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись. Показання до застосуванняФлуцитозин застосовується при системних інфекціях, спричинених патогенними грибками: генералізованому кандидозі, криптококозі, хромобластомікозі, інфекціях, спричинених Torulopsis glabrata та Gansenula spp., часто у поєднанні із амфотерицином В або імідазолами.[1][2] Флуцитозин є відносно токсичним препаратом для макроорганізму у зв'язку із повільним проникненням антибіотику в клітини збудників мікозів. Окрім цього, частина бактерій кишкової мікрофлори при тривалому застосуванні препарату набувають здатність виробляти фермент, який сприяє перетворенню флуцитозину у 5-фторурацил, що значно підвищує токсичність препарату для організму та підвищує ймовірність побічних ефектів.[1] При застосуванні флуцитозину часто спостерігаються наступні побічні ефекти:
ПротипоказиФлуцитозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, одночасному застосування з противірусними нуклеозидними препаратами. Форми випускуФлуцитозин випускається у вигляді флаконів для ін'єкцій по 250 мл 1 % розчину та таблеток по 0,5 г.[6] Примітки
Література
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
