Хлорфенамін

Хлорфенамін

Систематична назва (IUPAC)
3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl- 3-pyridin-2-yl-propan-1-amine
Ідентифікатори
Номер CAS	113-92-8
Код ATC	R06AB04
PubChem	2725
DrugBank	DB01114
Хімічні дані
Формула	C16H19ClN2
Мол. маса	274,788 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	25—50%
Метаболізм	гепатичний
Період напіврозпаду	2—43 год.
Виділення	нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	A(AU) B(США)
Лег. статус	Pharmacist Only (S3) (AU) P (UK) OTC (US)
Шляхи введення	перорально

Хлорфенамін (або хлорфенірамін) — синтетичний препарат, що є похідним фенілалкіламіну та належить до антигістамінних препаратів І покоління^[1], переважно для перорального застосування, застосовувався також парентерально.^[2] У США та ряді інших країн хлорфенамін розповсюджується як самостійний монокомпонентний лікарський препарат під торговою назвою «Хлорфен-12».^[3] В Україні хлорфенамін натепер застосовується виключно у складі комбінованих препаратів для симптоматичного лікування застуди.^[4][5][6]

Хлорфенамін — синтетичний препарат, що є похідним фенілалкіламіну та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Хлорфенамін, окрім дії на гістамінові рецептори, також діє на серотонінові та М-холінорецептори, та має седативний ефект.^[7] Неселективність дії хлорфенаміну спричияє більшу кількість побічних ефектів при застосуванні препарату, у тому числі побічні ефекти з боку серцево-судинної та нервової систем.^[8] Згідно експериментальних даних, надмірне застосування хлорфенаміну може спричинити розвиток деменції, або хвороби Альцгеймера, у зв'язку із його антихолінергічною дією.^[9]

Хлорфенамін повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату досягається протягом 2,5—6 годин після перорального застосування, хоча початок дії препарату спостерігається за 20—30 хвилин після його застосування. Біодоступність препарату складає близько 25—50% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Хлорфенамін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у більшості органів та тканин організму, в тому числі добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується хлорфенамін у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Хлорфенамін має значні відмінності фармакокінетичних параметрів, тому період напіввиведення препарату у різних осіб може коливатися від 2 до 43 годин, у дітей спостерігається швидше всмоктування препарату та менший період напіввиведення хлорфенаміну.^[7]

Хлорфенамін застосовується у складі комбінованих препаратів при алергічному та вазомоторному риніті, синусопатіях, полінозі; а також для симптоматичного лікування при інфекціях верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються ринітом, ринореєю, кон'юнктивітом, синуситом та ринофарингітом.^[4][7]

При застосуванні хлорфенаміну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти^[7][8]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — рідко висипання на шкірі, фотосенсибілізація, набряк Квінке, синдром Лаєлла, анафілактичні рекції, бронхоспазм, зниження секреції залоз слизової оболонки дихальних шляхів, гіпергідроз.
• З боку травної системи — нечасто сухість у роті, запор; рідко порушення функції печінки.
• З боку нервової системи — часто сонливість, головний біль, загальна слабість, порушення координації рухів; у дітей та осіб похилого віку може спостерігатися парадоксальне збудження при застосуванні високих доз препарату; рідко порушення зору, тремор.
• Інші побічні ефекти — рідко затримка сечі, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
• Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко апластична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.

Хлорфенамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, аденомі простати або затримці сечі, кишковій непрохідності, глаукомі та дітям молодшим 1 року.^[7][8] З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми, печінковій та нирковій недостатності, епілепсії.^[8]

У Сполучених Штатах Америки хлорфенамін як самостійний препарат випускається у вигляді таблеток по 0,012 г.^[3] Також препарат випускався у вигляді таблеток по 0,04 г та ампул по 1 мл 1% розчину.^[8] В Україні зареєстровані комбіновані препарати, до складу яких входить хлорфенамін, а також інші препарати — парацетамол, фенілефрин, кофеїн^[10], аскорбінова кислота^[11] У інших країнах хлорфенамін входить до складу комбінованих препаратів разом із ацетилсаліциловою кислотою^[12], амброксолом та гвайфенезином^[13], фенітолоксаміном^[14], гідрокодоном^[15] та декстрометорфаном.^[16]

Хлорфенамін застосовується у ветеринарії як самостійний препарат для лікування алергічних та шкірних захворювань у котів, собак^[17]; а також у складі комбінованих препаратів для лікування інфекційних та запальних захворювань великої рогатої худоби, коней, свиней, котів та собак.^[18]

• Хлорфенамін на сайті pharmencyclopedia.com.ua