Циназепам
Циназепам (англ. Cinazepam, лат. Cinazepamum) — атиповий снодійний препарат з групи похідних бензодіазепіну[1]. Розроблений на початку 2000-х років у Фізико-хімічному інституті ім. О. В. Богатського НАМН України[2][3]. Випускається ТДВ «Інтерхім» під назвою «Левана ІС». Розробники препарату нагороджені премією ім. А. І. Кіпріанова НАН України «За видатні наукові роботи в області органічної хімії високомолекулярних сполук і хімічної технології»[3]. Фармакологічні властивостіЧинить виражену снодійну, седативну та анксіолітичну, протисудомну дію з мінімальними міорелаксуючими побічними ефектами.[4][5][6] На відміну від багатьох інших бензодіазепінових і небензодіазепінових снодійних засобів, таких як Діазепам, Зопіклон і Залеплон, Циназепам не порушує архітектуру сну та збільшує безперервність повільного та швидкого сну.[4][5][6] Отже створює стан сну, близький до фізіологічного, і з цієї причини може бути кращим вибором, порівняно з іншими спорідненими препаратами при лікуванні безсоння та інших розладів сну.[4][7] Посилює ефекти снодійно-седативних, наркотичних, нейролептичних лікарських засобів, етилового спирту.[8] Циназепам має на порядок нижчу спорідненість до бензодіазепінового рецепторного комплексу ГАМКА порівняно з іншими добре відомими снодійними бензодіазепінами, такими як Діазепам і Феназепам, виявляє частковий селективний агонізм до ГАМКА[4] У мишей швидко метаболізується, залишаючи лише 5 % основної сполуки протягом 30 хвилин після введення.[4] Циназепам вважається проліками бензодіазепіну (3-гідроксифеназепам, як основний активний метаболіт).[4] ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 80 %, період напіввиведення — 10‒14 годин (препарат може бути віднесений до засобів середньої тривалості дії). Виділяється ренальними та біліарними шляхами.[9] ПоказанняРозлади сну різної етіології у дорослих.[10] ПротипоказанняПідвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Тяжка хронічна дихальна недостатність; синдром зупинки дихання уві сні (апное); тяжка печінкова недостатність; спінальна і мозочкова атаксія; гостре отруєння алкоголем, снодійними, знеболювальними або психотропними засобами (антидепресанти, нейролептики, літій); тяжка форма міастенії; гострі напади глаукоми (вузькокутова глаукома).[11] Особливості щодо застосуванняПід час лікування слід відмовитися від вживання алкоголю, прийому антигістамінних препаратів першого покоління, транквілізаторів. З обережністю застосовують лікарський засіб пацієнтам, які мають алкогольну, медикаментозну або наркотичну залежність в анамнезі, пацієнтам літнього віку. Через вміст лактози лікарський засіб не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Лікування препаратом слід розпочинати з найнижчої ефективної дози одноразово перед сном. Лікарський засіб не слід приймати пацієнтам, діяльність яких потребує швидкої психічної і рухової реакції.[9] Побічні ефекти
Форми випускуВипускається у вигляді таблеток по 0,0005; 0,001; 0,002 мг.[12] Див. такожПримітки
|
Portal di Ensiklopedia Dunia