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醫學聲明 。
卡培他滨 读音 商品名 Xeloda、Xitabin、Kapetral及其他 AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a699003 核准狀況
懷孕分級 给药途径 口服給藥 藥物類別 化學療法 藥物ATC碼 法律規範
生物利用度 廣泛 血漿蛋白結合率 < 60% 药物代谢 肝臟 將卡培他濱轉化為不具活性的5-氟尿嘧啶 ，腫瘤組織含有酶，可將5-氟尿嘧啶轉為活性，而發揮作用生物半衰期 38–45分鐘 排泄途徑 腎臟 (95.5%), 糞便 (2.6%)
Pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1H -pyrimidin-4-yl]carbamate
CAS号 154361-50-9 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.112.980 化学式 C 15 H 22 F N 3 O 6 摩尔质量 359.35 g·mol−1 3D模型（JSmol
FC=1\C(=N/C(=O)N(C=1)[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@H]2O)C)\NC(=O)OCCCCC
InChI=1S/C15H22FN3O6/c1-3-4-5-6-24-15(23)18-12-9(16)7-19(14(22)17-12)13-11(21)10(20)8(2)25-13/h7-8,10-11,13,20-21H,3-6H2,1-2H3,(H,17,18,22,23)/t8-,10-,11-,13-/m1/s1
Y Key:GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N
Y
卡培他濱 （英語：capecitabine ）以Xeloda（截瘤達）等商品名稱於市面銷售，是一種用於治療乳癌 、胃癌 和大腸癌 的化療 藥物。[ 1] 紫杉醇 （docetaxel）一起使用。[ 2] 口服 方式給藥。[ 2]
使用此藥物常見的副作用有腹痛、嘔吐 、腹瀉 、虛弱和皮疹 。[ 2] 過敏反應 、心臟問題（如心肌病 ）和血細胞減少症 [ 2] 懷孕 期間使用可能會對胎兒造成傷害。[ 2] 5-氟尿嘧啶 （5-FU）後發揮作用。[ 2] 氟嘧啶類 替加氟 [ 3]
卡培他濱適用於：
對III期大腸癌患者單獨使用，或作為聯合化療藥物中的一項，進行輔助治療、[ 4]
對患有局部晚期大腸癌的成年人進行圍手術期 化學放射療法 [ 4]
單獨使用，或作為聯合化療藥物中的一項，用以治療不可切除或轉移性大腸癌患者、[ 4]
如果晚期或轉移性乳癌患者不適合使用蒽環類藥物 或紫杉烷 類化療藥物，可單獨使用此藥物治療、[ 4]
過去曾接受含蒽環類藥物化療，於疾病進展後，與紫杉醇合併使用，以治療晚期或轉移性乳癌患者、[ 4]
與其他化療藥物組合，治療患有不可切除或轉移性胃癌、食道癌 或胃與食道交界處癌症的成年人患者、[ 4]
與其他化療藥物組合，治療之前未接受過轉移性疾病治療，而有HER2 （人類表皮生長因子受體2） 過度表現的轉移性胃或胃與食道交界處癌症的成年人患者、[ 4]
不良影響，依發生頻率列於下：[ 5] [ 6] [ 7] [ 8]
注釋1:貧血 、淋巴細胞減少症 、嗜中性白血球低下 及血小板減少症 。
包括有：[ 7]
已知會與卡培他濱發生交互作用的藥物有：[ 7]
索利伐丁或其類似物，例如溴夫定。
CYP2C9 基質，包括華法林 和其他香豆素 衍生物抗凝血劑。苯妥英 ，卡培他濱會升高苯妥英的血漿濃度，產生笨妥英毒性或是效力變化。葉酸鈣 [ 10]
雙氫嘧啶脫氫酶（DPD）負責氟嘧啶的解毒代謝，氟嘧啶類的藥物包括卡培他濱、5-氟尿嘧啶和替加氟。[ 3] 遺傳變異 可導致DPD活性降低或缺失，攜帶這些變異雜合或純合的個體可能患有部分或完全DPD缺乏，估計全球有0.2%的人患有完全DPD缺乏症。[ 3] [ 11] 神經毒性 和化療引起的肢端紅斑。[ 3] [ 11]
卡培他濱被代謝為5-FU，而5-FU又是一種胸苷酸合成酶 胸苷單磷酸 (ThMP) 的合成，ThMP是DNA 從頭合成 過程中所需的胸苷活性形式。[ 12]
合成過程成如下圖所示：
卡培他濱於1992年獲得專利，並於1998年經美國食品藥物管理局 （FDA）核准用於治療乳癌。[ 13] 世界衛生組織基本藥物標準清單 之中。[ 14]
品牌名稱之一是Xeloda（截瘤達），由基因泰克 銷售。[ 15]
其他的商品名有Capehope, Capget, Capibine, Xitabin等。[ 16]
^ British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 585 , 588. ISBN 9780857111562 ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Capecitabine . The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08 ] . （原始内容存档 于2016-04-15）. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 Caudle KE, Thorn CF, Klein TE, Swen JJ, McLeod HL, Diasio RB, Schwab M. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium guidelines for dihydropyrimidine dehydrogenase genotype and fluoropyrimidine dosing . Clinical Pharmacology and Therapeutics. December 2013, 94 (6): 640–645. PMC 3831181 PMID 23988873 doi:10.1038/clpt.2013.172 ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 FDA approves updated drug labeling including new indications and dosing regimens for capecitabine tablets under Project Renewal . U.S. Food and Drug Administration. 2022-12-15 [2023-01-26 ] . （原始内容存档 于2023-01-27）. 公有领域 的内容。^ XELODA (capecitabine) tablet, film coated [Genentech, Inc.] . DailyMed. Genentech, Inc. December 2013 [2014-01-25 ] . （原始内容存档 于2014-02-01）. ^ Capecitabine Teva : EPAR – Product Information (PDF) . European Medicines Agency. Teva Pharma B.V. 10 January 2014 [2014-01-25 ] . （原始内容存档 (PDF) 于2014-02-04）. ^ 7.0 7.1 7.2 Capecitabine 150mg – Summary of Product Characteristics (SPC) . electronic Medicines Compendium. Zentiva. 23 December 2013 [2014-01-25 ] . （原始内容 存档于2014-02-01）. ^ NAME OF THE MEDICINE XELODA® Capecitabine (PDF) . TGA eBusiness Services. Roche Products Pty Limited. 2013-12-05 [2014-01-25 ] . （原始内容存档 于2017-09-11）. ^ Reddening, swelling, numbness and desquamation on palms and soles
^ Rossi S (编). Australian Medicines Handbook 2013. Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. 2013. ISBN 978-0-9805790-9-3 ^ 11.0 11.1 Amstutz U, Froehlich TK, Largiadèr CR. Dihydropyrimidine dehydrogenase gene as a major predictor of severe 5-fluorouracil toxicity. Pharmacogenomics. September 2011, 12 (9): 1321–1336. PMID 21919607 doi:10.2217/pgs.11.72 ^ Xeloda (capecitabine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more . Medscape Reference. WebMD. 2014-01-25. （原始内容存档 于2014-02-02）. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery . John Wiley & Sons. 2006: 511 [2017-08-30 ] . ISBN 9783527607495存档 于2023-01-12）. ^ World Health Organization . World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 ^ . Greentech https://www.gene.com/patients/medicines/xeloda . [2024-04-05 ] . （原始内容存档 于2014-02-08）. ^ Capecitabine Tablets . indiamart. [2024-04-05 ] . （原始内容存档 于2024-04-05）.
Capecitabine . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-04-14 ] . （原始内容存档 于2022-12-02）.
