卡泊芬淨 读音 KAS -poh-FUN -jin商品名 Cancidas 其他名稱 (4R ,5S )-5-[(2-Aminoethyl)amino]-N 2 -(10,12-dimethyltetradecanoyl)-trans -4-hydroxy-L-prolyl-(S )-4-hydroxy-4-(p -hydroxyphenyl)-L-threonyl-threo -3-hydroxy-L-ornithyl-trans -3-hydroxy-L-proline cyclic (6→1)-peptide[ 1] :185
1-[(4R ,5S )-5-[(2-Aminoethyl)amino]-N 2 -(10,12-dimethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R )-3-hydroxy-L-ornithine] pneumocandin B0 [ 2] AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a615001 核准狀況
懷孕分級 给药途径 靜脈注射 ATC碼 法律規範
生物利用度 100% (靜脈注射) 血漿蛋白結合率 ~97% 药物代谢 肝臟 生物半衰期 9–11 hours 排泄途徑 腎 臟 (41%), 糞便 (35%)
(10R ,12S )-N (2R ,6S ,9S ,11R ,12S ,14aS ,15S ,20S ,23S ,25aS )-12-[(2-Aminoethyl)amino]-20-[(1R )-3-amino-1-hydroxypropyl]-23-[(1S ,2S )-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-2,11,15-trihydroxy-6-[(1R )-1-hydroxyethyl]-5,8,14,19,22,25-hexaoxotetracosahydro-1H -dipyrrolo[2,1-c :2',1'-l ] [1,4,7,10,13,16]hexaazacyclohenicosin-9-yl10,12-dimethyltetradecanamide
CAS号 162808-62-0 Y 179463-17-3 PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) 化学式 C 52 H 88 N 10 O 15 摩尔质量 1,093.33 g·mol−1 3D模型（JSmol
[C@@]12(N(C[C@@H](C1)O)C([C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@](C[C@H]([C@@H](NCCN)NC([C@@H]3[C@H](CCN3C([C@H]([C@@H](CCN)O)NC(=O)[C@H]([C@@H]([C@H](C4=CC=C(C=C4)O)O)O)NC2=O)=O)O)=O)O)(NC(CCCCCCCC[C@H](C[C@H](CC)C)C)=O)[H])=O)[H]
as acetate: CC(O)=O.CC(O)=O.[H][C@@]12C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@]([H])(C[C@@H](O)[C@@H](NCCN)NC(=O)[C@@H]1[C@@H](O)CCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC2=O)[C@H](O)[C@@H](O)C1=CC=C(O)C=C1)[C@H](O)CCN)NC(=O)CCCCCCCC[C@@H](C)C[C@@H](C)CC)[C@@H](C)O
InChI=1S/C52H88N10O15/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1
Y Key:JYIKNQVWKBUSNH-WVDDFWQHSA-N
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Key:OGUJBRYAAJYXQP-IJFZAWIJSA-N
卡泊芬淨 （英語：Caspofungin [ 1] [ 4] 默克藥廠 [ 5] 脂肽 抗真菌藥 。它是一被稱為棘皮素類 [ 6] 1,3-β-D-葡聚糖合成酶 细胞壁 完整性而發揮作用。[ 7]
卡泊芬淨是美國食品藥物管理局 （FDA）核准的首個真菌1,3-β-D-葡聚糖合成酶合成抑制劑。[ 8] 靜脈注射 方式給藥，[ 2] [ 9] 世界衛生組織基本藥物標準清單 之中。[ 10]
注射用醋酸卡泊芬淨最初於2001年獲得FDA和歐洲藥品管理局 (EMA) 的批准作醫療用途。[ 11] [ 12]
兩個組織批准的治療適應症包括對發熱中、嗜中性白血球低下 成人，用於治療假定真菌感染的經驗性療法，對成年侵襲性麴黴病 患者，當其病情對其他抗真菌藥物難治或不耐受時，用於挽救性治療。FDA核准的適應症還包括真菌血症 念珠菌屬 感染的治療，包括腹腔內膿瘍、腹膜炎 、胸膜腔 感染和食道炎 。EMA核准的適應症則包括成人廣泛性侵襲性念珠菌病
先前研究中的治療平均持續時間是34天。也有經過一天治療即痊癒的案例。然而有少數人接受長達162天的治療，且對藥物的耐受性良好，顯示在複雜的麴黴病病例中可能需要長期使用並且耐受性良好。一般來說，治療的持續時間取決於疾病的嚴重程度、臨床反應以及免疫功能低下人群的免疫功能改善。
約36%對其他療法難治的患者對卡泊芬淨的治療反應良好，至有70%對其他治療方法不耐受的患者也被歸類為治療有效。於治療侵襲性麴黴病方面，迄今尚未進行此藥物與其他藥物的直接比較研究。
卡泊芬淨可有效治療麴黴病菌和念珠菌屬引起的真菌感染。它是棘皮素類家族的成員，是一類新型抗真菌劑，對所有念珠菌屬物種具有廣譜活性。與氟康唑 或兩性黴素B 的治療作用相比，此三種藥物已被證明在明確的臨床環境（包括侵襲性念珠菌感染、念珠菌食道炎和念珠菌血症）中均非常有效（表現優異）。已觀察到這些藥物對近平滑念珠菌 最小抑菌濃度 (MIC)。[ 13]
在少數白色念珠菌 感染患者中，已發現對卡泊芬淨敏感性降低的突變體，但目前仍很少見。其機轉可能是1,3-β-D-葡聚糖合成酶基因的點突變。[ 14]
以下是一些具有醫學意義的微生物最小抑菌濃度敏感性數據。
白色念珠菌0.015 - 16微克/毫升
克魯斯念珠菌 新型隱球菌 - 16微克/毫升
在動物身上的研究顯示卡泊芬淨具有胚胎毒性。[ 15] 懷孕 期間使用。[ 16] 母乳哺育 嬰兒的個體，根據一些專家意見，建議謹慎使用，而根據一些權威機構，則為哺乳期間不建議使用此藥物。[ 16]
卡泊芬淨經FDA核准用於年紀在三個月及以上的患者。[ 2] 體表面積 [ 17]
卡泊芬淨的副作用發生率似乎相對較低。[ 18]
其他罕見但可能嚴重的反應包括史蒂芬斯－強森症候群 、敗血性休克 和多形性紅斑 [ 18]
與單獨使用環孢素相比，在健康志願者中同時使用卡泊芬淨和環孢素hui導致肝臟酵素（GOT(又稱為AST)和GPT(又稱為ALT)）更頻繁升高。根據這些數據，聯合使用卡泊芬淨和環孢菌素A並不會顯著增加臨床相關性肝毒性的風險。[ 19]
已觀察到使用本藥物會有組織胺釋放引起的反應（皮疹、臉部腫脹、搔癢、溫熱感）。[ 18]
卡泊芬淨由紐莫康定B0 [ 8]
卡泊芬淨在肝臟中經由勝肽水解和N-乙醯化緩慢代謝。如果肝功能受損，則需要減少劑量。卡泊芬淨也會自發性化學降解為開環肽化合物L-747969。其他代謝涉及水解成組成型胺基酸及其衍生物，包括二羥基高酪胺酸和N-乙醯基-二羥基高酪胺酸。[ 2]
環孢素
他克莫司 （免疫抑制藥物）：具有潛在藥物動力學交互作用其他全身性抗黴菌藥物：但未見與兩性黴素B、伊曲康唑 和黴酚酸 發生交互作用
藥物清除誘導劑（例如卡馬西平 、苯妥英 、利福平 、地塞米松 ）：可考慮將靜脈注射劑量從50毫克增加到70毫克作為維持劑量。
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