Цефалоспорини

Цефалоспорин
Класа на лек
Општа структура на цефалоспорините
Употреба	Бактериски инфекции
Биолошки таргет	пеницилиноврзувачки белковини
ATC код	J01D
Надворешни врски
MeSH	D002511
AHFS/Drugs.com	Drug Classes

Цефалоспорините (од kephale κέφαλη за „глава“ и sporos σπόρος за „спора“) формираат група антибиотици со широк спектар на дејство и, како и пеницилинот, припаѓаат на β-лактамските антибиотици. Тие имаат бактерицидно дејство со инхибиција на синтезата на клеточниот ѕид во бактериите што се делат.

Не постои меѓународно обврзувачка класификација на цефалоспорини. Може да се направи класификација според спектарот на дејство според генерации или групи, како и според видот на апликацијата ( парентерално или перорално ).^[1]

Сите цефалоспорини кои моментално се достапни на пазарот не се ефикасни против ентерококите бидејќи имаат примарен отпор (т.н. „ентерококна дупка“).^[2]

Поделбата често се заснова на генерации. Бидејќи „замената“ на постарите цефалоспорини со понови супстанции не се случи во сите случаи, терминот група овде се користи за класификација.

„Класичните“ или цефалоспорините од првата група се одликуваат со добра активност против стафилококи, исто така и против произведувачите на β-лактамаза (види подолу). Нивната ефикасност против грам -негативни патогени е ограничена. Покрај цефалоспорините од првата генерација, постојат голем број варијанти познати како цефалоспорини од втора и трета генерација .

Предноста на втората група е подобра отпорност кон β-лактамаза, ензим што некои бактерии, особено грам-негативните бактерии можат да го користат за да се заштитат од β-лактамските антибиотици.

Третата група има поширок спектар на активност, односно опфаќа и други бактерии. Цефалоспорините од оваа група се генерално добро ефикасно и кон Грам-позитивни и кон Грам-негативни бактерии, но сепак нешто послабо кон стафилоките. Третата група цефалоспорини не е ефикасна против Pseudomonas aureginosa.

Цефалоспорините од четвртата група се исто така ефикасни против Pseudomonas aeruginosa.

За разлика од претходните групи, цефалоспорините од петтата група се исто така ефикасни против MRSA .^[1]

Цефалоспорините од четвртата и петтата генерација се сметаат за резервни антибиотици.

Цефалоспорините, исто така, може да се поделат според тоа дали се администрираат парентерално или се погодни за перорална терапија. Исто така, постојат цефалоспорини кои се одобрени само за ветеринарна медицина (на пр. цефалониум ).

Овие основни цефалоспорини имаат најголема активност против стафилококи во споредба со другите. Тие покажуваат слаба активност против грам-негативни бактерии и се нестабилни за многу β-лактамази на грам-негативнтеи бактерии.^[1]

• Парентерална терапија: цефазолин, цефацетрил, цефапирин, цефтезол, цефазафлур, цефалотин, цефалоридин
• Перорална терапија: цефадроксил, цефалексин, цефрадин, цефатризин, цефазедон, цефроксадин
• Исклучиво во ветеринарната медицина: цефалониум

Овие преодни цефалоспорини се доволни ефикасни, но сепак со послабо дејство против грам-позитивни бактерии. Од друга страна пак, тие покажуваат подобрен ефект против грам-негативните бактерии. Тие се стабилни на пеницилинази од стафилококи и имаат ограничена стабилност на β-лактамази од грам-негативни бактерии.^[1]

• Парентерална терапија: цефуроксим натриум
• Перорална терапија: цефуроксим (како цефуроксим аксетил), цефаклор

Овие цефалоспорини со широк спектар на дејство се помалку активни против стафилококи, но значително поактивни против грам-негативни бактерии од групите 1 и 2. Тие се стабилни кон бројни β-лактамази на грам-негативни бактерии.^[1]

• Парентерална терапија: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефтазидим може да се користи и со инхалација.^[3] Цефтазидимот е исто така единствениот цефалоспорин од оваа генерација кој е ефикасен и против Pseudomonas aureginosa.
• Орална терапија: цефиксим, цефподоксим (како цефподоксим проксетил), цефтибутен ^[4]
• Исклучиво во ветеринарната медицина: цефовецин, цефтиофур

Овие цефалоспорини исто така се означени како цефалоспорини со широк спектар. Цефтолозанот покажува висока активност против Pseudomonas aeruginosa и, кога се комбинира со тазобактам (цефтозолан/тазобактам), исто така ги опфаќа и патогените кои формираат бета-лактамази со широк спектар. ESBL.^[1]

• Парентерална терапија: цефепим, цефтолозан (со тазобактам)

И овие цефалоспорини се нарекуваат цефалоспорини со широк спектар на дејство. Цефтаролин не е активен против Pseudomonas aeruginosa. Двата антибиотици од оваа група, цефтаролин и цефтабипрол, покажуваат ефикасност против MRSA како против и други грам-позитивни и грам-негативни патогени.^[1][5][6]

• Парентерална терапија: цефтобипрол, цефтаролин фосамил

Минималната инхибиторна концентрација (MIC) против микроорганизмите е најниската концентрација на антибиотикот во која растот на микробниот патоген е само инхибиран во одреден временски период.^[7] Во микробиолошкото тестирање на новите β-лактамски антибиотици, обично се спроведува MIC тест со голем број главно свежо изолирани бактерии во споредба со новата супстанција во споредба со постарите супстанции.^[8]

1. ↑ ^{1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6} Klaus Aktories, Ulrich Förstermann, Franz Bernhard Hofmann, Klaus Starke (2017). Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie (12.. изд.). ISBN 978-3-437-42525-7.CS1-одржување: повеќе имиња: список на автори (link)
2. ↑ Hahn H et al.: Medizinische Mikrobiologie und Infektiologie. 6. Auflage. Springer, Heidelberg 2009.
3. ↑ Qin Lu, Nebulized Ceftazidime and Amikacin in Ventilator Associated Pneumonia, Am J Respir Crit Care Med 2011;184:106–115; PMID 21474643; doi:10.1164/rccm.201011-1894OC.
4. ↑ H. Lüllmann, K. Moh, L. Hein, Taschenatlas Pharmakologie, 6. Auflage, Georg Thieme Verlag, Stuttgart 2008, S. 255.
5. ↑ Fachinformation ZERBAXA (Ceftolozane and Tazobactam).
6. ↑ Fachinformation Zavicefta 2g/0,5g. Fachinformation Zavicefta 2g/0,5g.
7. ↑ Nils-Olaf Hübner, Katharina Sciermoch, Axel Kramer (2007-12-28). Vergleich von Methoden zur Bestimmung der minimalen Hemmkonzentration und Schlussfolgerungen zur Weiterentwicklung der Methoden. 2. стр. Doc34.CS1-одржување: повеќе имиња: список на автори (link)
8. ↑ B. Wiedemann (1978-03-01). In-vitro-Beurteilungsparameter von Beta-Laktamring-Antibiotika. 6. стр. S203–S206. doi:10.1007/BF01638974.