Риамиловир

Метилтионитрооксодигидротриазолотриазинид натрия
Метилтионитрооксодигидротриазолотриазинид натрия
Химическое соединение
ИЮПАК	7-(метилтио)-3-нитро-4-оксо-1,4-дигидро[1,2,4]триазоло[5,1-с] [1,2,4]триазин-1-ид натрия дигидрат
Брутто-формула	C5H4N6O3S
CAS	928659-17-0
PubChem	3113817
DrugBank	DB15622
Состав
Классификация
АТХ	J05AX32
Фармакокинетика
Период полувывед.	1-1.5 ч
Экскреция	Почками в неизменном виде - 15-45%
Способы введения
	перорально
Другие названия
	ТРИАЗАВИРИН

Метилтионитрооксодигидротриазолотриазинид натрия, Риамиловир (торговое название — Триазавирин) — российский противовирусный препарат семейства азолоазинов.

Эффективность препарата не доказана по международным стандартам➤, он зарегистрирован только в России➤.

Описание

Риамиловир представляет собой синтетический аналог оснований пуриновых нуклеозидов (гуанина)^[1]. Относится к азолоазинам — гетероциклическим соединениям, структурно напоминающим азотистые основания, из которых состоят ДНК и РНК^[2].

Название «риамиловир» стало применяться для Триазавирина в 2014 году^[3].

История

В Уральском политехническом институте в 1993 году начали исследовать азолоазины^[4].

Препарат разработан в советское время химиками^[5]: учеными Уральского федерального университета, Института органического синтеза им. И. Я. Постовского УрО РАН и Научно-исследовательского института гриппа Минздрава России. Автор препарата — О. Н. Чупахин, соавторы — В. Н. Чарушин, О. И. Киселёв и В. Л. Русинов^[2].

Препарат был выпущен на российский рынок в 2014 году резидентом Сколково ООО «Уральский центр биофармацевтических технологий»^[6]. В разработку Триазавирина в 2005 году были вложены 140 млн рублей из бюджета РФ^[4], в 2012 году — ещё 149 млн руб.^[7]

С 2014 года фармацевтическая субстанция «метилтионитрооксодигидротриазолотриазинид натрия» и лекарственное средство «Триазавирин» выпускаются на уральском фармацевтическом предприятии «Медсинтез»^[8].

На 2014 год препарат зарегистрирован только в России. В 2014 году производитель обещал пройти процедуру регистрации в Евросоюзе^[8].

В 2018 году фармацевтическая субстанция перерегистрирована в РФ под названием «риамиловир»^[3].

В 2025 году ВОЗ присвоил риамиловиру код АТХ - J05AX32

Физические свойства

Порошок или гранулы жёлтого или жёлто-зелёного цвета^[1].

Фармакологическое действие

Механизм действия Триазавирина неизвестен. До конца 2011 разработчик планировал выяснить его механизм действия^[4].

Производитель утверждает, что препарат ингибирует синтез вирусной РНК и репликацию геномных фрагментов^[1].

Фармакокинетика

Согласно инструкции к препарату, он всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация достигается в среднем через 1—1,5 ч, до 45 % выводится почками в неизменном виде^[1].

Эффективность

In vitro препарат не показал эффективности. По словам автора разработки препарата, в испытаниях на животных он «показал великолепный результат»^[4].

Качественных исследований, удовлетворяющих стандартам доказательной медицины, для Триазавирина не существует. Существующие исследования in vitro не имеют доказательной силы в клинической практике^[5].

Клинические исследования

В 2020 году проведено когортное исследование риамиловира в России, результаты неопределённые, исследователи посчитали их обнадёживающими^[9].

В том же 2020 году китайские исследователи не обнаружили клинически значимого преимущества лечения COVID-19 Триазавирином^[10].

Примечания

↑ ¹ ² ³ ⁴ Триазавирин, инструкция, 2014.
↑ ¹ ² Институт гриппа.
↑ ¹ ² ФС-000279-100918.
↑ ¹ ² ³ ⁴ Колбина, Л. Кто свалит грипп : [арх. 27 января 2019] / Людмила Колбина // Эксперт Урал. — 2011. — № 35 (478). — [Интервью с О. Н. Чупахиным].
↑ ¹ ² Лобков, П. «Его стараются впендюрить при любой эпидемии» : Эпидемиолог — о «Триазаверине», который предложили китайцам от коронавируса : [арх. 22 сентября 2022] : [видео] / Павел Лобков, Василий Власов (д. м. н., проф.) // Дождь : телеканал. — 00:44—02:01.
↑ Гелаев, Владимир. «Хороший подарок к Новому году». — Газета.ru, .
↑ Триазавирин по третьему кругу : В уральскую разработку вложат еще госденег : [арх. 17 августа 2022] // Фармацевтический вестник. — 2012. — № 14 (674).
↑ ¹ ² Колбина, Л. Убивает вирус : [арх. 17 августа 2022] / Людмила Колбина // Эксперт Урал. — 2014. — № 49 (626).
↑ А. У. Сабитов, В. В. Белоусов, А. С. Един, Е. В. Олейниченко, Е. П. Гладунова, Е. П. Тихонова, Т. Ю. Кузьмина, Ю. С. Калинина, П. В. Сорокин. Практический опыт применения препарата Риамиловир в лечении пациентов с COVID-19 средней степени тяжести (рус.) // Антибиотики и Химиотерапия. — 2020-11-21. — Т. 65, вып. 7-8. — С. 27—30. — ISSN 0235-2990. — doi:10.37489/0235-2990-2020-65-7-8-27-30. Архивировано 2 февраля 2023 года.
↑ Xiaoke Wu, Kaijiang Yu, Yongchen Wang, Wanhai Xu, Hongli Ma, Yan Hou, Yue Li, Benzhi Cai, Liying Zhu, Min Zhang, Xiaoli Hu, Jingshu Gao, Yu Wang, Huichao Qin, Wenjie Wang, Mingyan Zhao, Xia Wu, Yong Zhang, Lu Li, Kang Li, Zhimin Du, Ben Willem J. Mol, Baofeng Yang. Efficacy and Safety of Triazavirin Therapy for Coronavirus Disease 2019: A Pilot Randomized Controlled Trial (англ.) // Engineering. — 2020. — Vol. 6, iss. 10. — P. 1185—1191. — ISSN 2095-8099. — doi:10.1016/j.eng.2020.08.011. Архивировано 4 августа 2022 года.

Литература

Подкорытов, А. Б. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Триазавирин® : ЛП-002604-280814 / ООО «Завод Медсинтез». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2014. — 28 августа. — 4 с.
Регистрационное удостоверение ЛП-002604 : Триазавирин® // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2014. — 28 августа.
Реестровая запись ФС-000279-141211 : Метилтионитрооксодигидротриазолотриазинид натрия // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2014. — 11 декабря.
Реестровая запись ФС-000279-100918 : Риамиловир // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2018. — 10 сентября.

Ссылки

Триазавирин — противовирусный препарат нового поколения / Под ред. О. Н. Чупахина и О. И. Киселёва. — 2016. — ISBN 978-5-7691-2449-5.
Триазавирин (рус.). Разработки. ООО «Завод Медсинтез». Дата обращения: 23 апреля 2011.
Препарат Триазавирин. — ФГБУ Институт гриппа.