>80%. Преобразуется в тенофовир в клетках печени (карбоксилэстераза-1), а также в макрофагах и мононуклеарных клетках крови (катепсин-1). Тенофовир фосфорилируется до тенофовира дифосфата (активный метаболит) в клетках. CYP3A4 участвует минимально.
Тенофовир алафенамид фумарат, соль, используемая в производстве лекарственных средств.
Тенофовира алафенамид фумарат (МНН, ранее GS-7340) — нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы и пролекарство тенофовира. Он находится в стадии разработки компанией Gilead. Предназначен для лечения ВИЧ-инфекции и хронического гепатита В, применяется в виде Тенофовир алафенамид фумарат (ТАФ). Тесно связан с широко используемым ингибитором обратной транскриптазы Тенофовир дизопроксил, ТАФ обладает большей противовирусной активностью и лучше распределяется в лимфоидных тканях[1][2].
В ноябре 2015 года FDA одобрило схемы лечения ВИЧ-1, основанные на применении Тенофовир алафенамида[3]. Gilead оказалась первой фармкомпанией, получившей одобрение FDA на применение препаратов на основе Тенофовир алафенамида[3]. В январе 2017 года индийский фармацевтический производитель Hetero начинает серийное производство Тенофовир алафенамид/эмтрицитабин под торговой маркой Tafero-EM.
Компания Gilead объявила о разработке вариантов препарата с кобицистатом, эмтрицитабином и ингибитором протеазы дарунавиром.[4][5][6] В 48-недельном исследовании проходило сравнение элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир дизопроксил с элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид (торговое название Genvoya). Результаты показали, что новый препарат не уступает предыдущему, требуются гораздо меньшие дозы, частотой побочных эффектов значительно ниже, особенно таких как нарушение функции почек[7][8][9].
Также компания Gilead в 2018 году объявила об успешном окончании клинических испытаний в Китае комбинированного препарата Тенофовир алафенамид с кобицистатом, эмтрицитабином и элвитегравиром[10], фаза 3 испытаний проводится в США с 2013г[11]).
