Гемтузумаб озогаміцин
Гемтузумаб озогаміцин (англ. Gemtuzumab ozogamicin, лат. Gemtuzumabum ozogamicin) — синтетичний препарат, який є людським моноклональним антитілом до CD33, та є кон'югатом антитіла з лікарським засобом, що розроблений для лікування гострого мієлобластного лейкозу[1][2], який застосовується внутрішньовенно.[3] Гемтузумаб озогаміцин розроблявся у співпраці компаній «Celltech» і «Wyeth» з 1991 року[4][5], після входження компаній до складу компанії «Pfizer» саме ця компанія з 2009 року займається дослідженнями та маркетингом препарату.[6] Фармакологічні властивостіГемтузумаб озогаміцин — синтетичний лікарський препарат, який є гуманізованим (від миші) моноклональним антитілом до CD33, зв'язаний із протипухлинним препаратом каліхеаміцином. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні комплексу з пухлинними клітинами, що експресують антиген CD33, та з подальшим внутрішньоклітинним вивільненням N-ацетил-гамма-каліхеаміцин диметилгідразиду, активація якого індукує дволанцюгові розриви ДНК пухлинних клітин, наслідком чого є зупинка клітинного циклу та апоптотична загибель пухлинних клітин.[1] Гемтузумаб застосовується для лікування гострого мієлобластного лейкозу[3], як і в комбінації з даунорубіцином і цитарабіном, так і як монотерапію[1][3], і в клінічних дослідженнях препарату спостерігалося збільшення виживання хворих при застосуванні гемтузумабу[1], хоча й спостерігалось збільшення випадків венооклюзійної хвороби печінки[7] та загальне збільшення смертності внаслідок токсичності препарату, не пов'язаної з перебігом хвороби.[8] ФармакокінетикаГемтузумаб озогаміцин відносно повільно розподіляється в організмі після ін'єкції, але швидко метаболізується до активних похідних. Біодоступність препарату після внутрішньовенного застосування становить 100 %. Гемтузумаб озогаміцин майже повністю (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові Метаболізм препарату достеменно не вивчений, найімовірніше гемтузумаб озогаміцин метаболізується в ретикулоендотеліальній системі до амінокислот та пептидів. Шляхи виведення препарату з організму достеменно не встановлені. Період напіввиведення гемтузумабу озогаміцину з організму становить після першого введення 62 години, при повторних введеннях зростає до 90 годин, даних за зміни цього часу при печінковій або нирковій недостатності немає.[3]
Показання до застосуванняГемтузумаб озогаміцин застосовують у складі комбінованої терапії або як монотерапію при вперше діагностованому CD33-позитивному гострому мієлобластному лейкозі у хворих віком від 1 місяця, та при рецидивуючому або рефрактерному CDЗЗ-позитивного гострому мієлобластному лейкозі у хворих віком від 2 років. Побічна діяПри застосуванні гемтузумабу озогаміцину найчастішими побічними ефектами є:
ПротипоказанняГемтузумаб озогаміцин протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, у віці до 1 місяця, при вагітності та годуванні грудьми. Форми випускуГемтузумаб озогаміцин випускається у вигляді порошку для приготування розчину для інфузій у флаконах по 4,5 мг. Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
