Диацетилдигідроморфін

Диацетилдигідроморфін
Систематична назва (IUPAC)
(5α,6α)-7,8-dihydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan 3,6-diacetate
Ідентифікатори
Номер CAS 509-71-7
Код ATC ?
PubChem 5359460
Хімічні дані
Формула C21H25NO5 
Мол. маса 371,433 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм ?
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус

Schedule I (US)

Шляхи введення в/в

Диацетилдигідроморфін (англ. Diacetyldihydromorphine), також відомий як паралаудин, дигідрогероїн, ацетилморфінол — сильнодіюча опіоїдна сполука, розроблена в Німеччині в 1928 році, яка зрідка використовується в низці країнах для лікування сильного болю, зокрема спричиненого раком у термінальній стадії, як інша форма діацетилморфіну (більш відома як героїн). Диацетилдигідроморфін діє швидше та довше, ніж героїн, з тривалістю дії близько 4–7 годин.[1] Як складний ефір та аналог дигідроморфіну, диацетилдигідроморфін імовірно входить до Списку I, списку контрольованих наркотичних речовин у США, але не має власного ACSCN або річної квоти на виробництво. Він фігурує в німецькому «Betäubungsmittelgesetz» та інших європейських законах про контрольовані речовини.

Фармакологічні властивості

Диацетилдигідроморфін швидко метаболізується ферментами естеразами плазми крові в дигідроморфін так само, як діаморфін метаболізується в морфін. Диацетилгідроморфін в 1,50–1,80 разів сильніший за морфін.[2]

Диацетилдигідроморфін має такий же, як і в інших опіоїдів ризик передозування або (потенційно небезпечного для життя) пригнічення дихання. Якщо необхідне застосування сильних наркотичних засобів, а морфін і діаморфін не є кращим варіантом, частіше використовують більш відомі препарати, такі як нікоморфін, гідроморфон, леворфанол, оксиморфон або фентаніл, з якими лікарі будуть краще знайомі, і які не мають стигми, пов'язаної чи з героїном, чи з морфіном.

Побічна дія

Побічні ефекти диацетилдигідроморфіну подібні до інших напівсинтетичних опіатів і повністю синтетичних опіоїдів, найбільш поширеними побічними ефектами є сонливість, нудота та запор. Порівняно з морфіном диацетилдигідроморфін спричинює набагато менше побічних ефектів, які також часто мають меншу інтенсивність. Хоча ці два препарати дуже схожі за ефектами, морфін часто спричинює більш виражені побічні ефекти, включаючи ейфорію, запор, міоз, фізичну та психологічну залежність, та потенційно небезпечне для життя пригнічення дихання.

Синтез

Повідомлялося про незаконний синтез дигідрогероїну з морфіну, і гаданий «кухар», який опитав для документального фільму телеканалу «National Geographic» про наркотики у Ванкувері, де він перераховує дигідрогероїн разом із гідроморфоном, героїном і 4-метиламінорексом (стимулятором) серед «продуктів», які він готує.[3]

Примітки

  1. Gilbert AK, Hosztafi S, Mahurter L, Pasternak GW (травень 2004). Pharmacological characterization of dihydromorphine, 6-acetyldihydromorphine and dihydroheroin analgesia and their differentiation from morphine. European Journal of Pharmacology. 492 (2–3): 123—30. doi:10.1016/j.ejphar.2004.03.050. PMID 15178355. (англ.)
  2. Martin WR, Fraser HF (вересень 1961). A comparative study of physiological and subjective effects of heroin and morphine administered intravenously in postaddicts. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 133 (3): 388—99. PMID 13767429. (англ.)
  3. Shooting Up Suburbia. Drugs Inc., Season 7, Episode 20. National Geographic. 5 березня 2016. Архів оригіналу за 2 січня 2016. (англ.)
Prefix: a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9

Portal di Ensiklopedia Dunia

Kembali kehalaman sebelumnya