Парааміносаліцилова кислота
Парааміносаліцилова кислота (ПАСК; 4-Aminosalicylic acid, para-aminosalicylic acid (PAS)) — синтетичний протитуберкульозний засіб для перорального та парентерального застосування.[1] Уперше протитуберкульозні властивості парааміносаліцилової кислоти виявив шведський хімік Юрген Леман у 1944 році, коли вперше було успішно застосовано ПАСК для перорального лікування туберкульозу.[2] Препарат мав більшу ефективність, ніж стрептоміцин, проте був більш токсичний для нервової системи. Лише у 1948 році британські вказали на вищу ефективність комбінованого лікування туберкульозу ПАСК і стрептоміцином.[3] Фармакологічні властивостіПарааміносаліцилова кислота — синтетичний протитуберкульозний препарат. Парааміносаліцилова кислота має бактеріостатичну дію, що обумовлена конкурентною взаємодією з параамінобензойною та пантотеновою кислотами, а також біотином, що є необхідними факторами росту мікобактерій. Препарат діє лише на туберкульозні палички, що розмножуються, та не діє на мікобактерії, що знаходяться у стані спокою та позаклітинно. Парааміносаліцилова кислота не діє на інші мікобактерії. Препарат застосовується виключно у складі комбінованої протитуберкульозної терапії для запобігання розвитку резистентності мікобактерій до препарату.[1] ФармакокінетикаПарааміносаліцилова кислота швидко всмоктується при пероральному прийомі, чинить подразнюючу дію на слизову оболонку шлунку. Біодоступність препарату становить ~90 %, при внутрішньовенному введенні біодоступність — 100 %. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин та рідин організму, особливо в легенях, нирках, печінці, рідинах організму, особливо плевральній рідині та сечі, добре проникає в казеозні тканини. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Парааміносаліцилова кислота проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів, частково метаболізується в шлунку. Парааміносаліцилова кислота виводиться з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді. Період напіввиведення ПАСК складає 30—60 хв, при нирковій недостатності цей час може значно збільшуватися (до 23 год).[1] Показання до застосування
Парааміносаліцилову кислоту застосовують у складі комплексної терапії активних прогресуючих форм туберкульозу, переважно фіброзно-кавернозного туберкульозу легень.[1] Побічна діяПри застосуванні парааміносаліцилової кислоти можливі наступні побічні ефекти[1][4]:
ПротипоказанняПарааміносаліцилова кислота протипоказана при вираженій патології нирок, печінки, при амілоїдозі, порушеннях функції щитоподібної залози, серцевій недостатності, виразковій хворобі, вагітності та годуванні грудьми. Парентеральне введення протипоказано при тромбофлебітах та виражених порушеннях згортання крові. Форми випускуПарааміносаліцилова кислота випускається у вигляді розчинів для інфузійного застосування в флаконах по 100, 200, 400, 250 та 500 мл 3 % розчину; таблеток по 0,5 г та гранул для прийому всередину по 100 г.[4] Парааміносаліцилова кислота разом із ізоніазидом входить до складу комбінованого препарату «Пасин».[5] Примітки
Джерела
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
