5-MeO-DMT був уперше синтезований у 1936 році, а в 1959 році був виділений як один з психоактивних компонентів насіння Anadenanthera peregrina.
Фармакологія
5-MeO-DMT є метоксилованоюпохідною відDMT. У той час як вважається, що більшість поширених психоделіків викликають психологічні ефекти в основному через агонізм рецепторів серотоніну 5-HT2A, 5-MeO-DMT демонструє в 1000 разів більшу спорідненість до 5-HT1A порівняно з 5-HT2A;[1] Відповідно до своєї спорідненості з рецепторами 5-HT1A, 5-MeO-DMT надзвичайно потужний у пригніченні активації дорсальних 5-HT нейронів.[2] Крім того, його активність у щурів була послаблена селективним антагоністом 5-HT 1A WAY-100635, тоді як селективний антагоніст 5-HT 2A волінансерин не продемонстрував жодних змін.[3] Можуть бути задіяні додаткові механізми дії, такі як інгібування зворотного захоплення моноамінів.[4][5] Європейське дослідження 2019 року за участю 42 добровольців показало, що одна інгаляція призвела до стійкого підвищення задоволеності життям і полегшення тривоги, депресії та посттравматичного стресового розладу (ПТСР).[6] Дослідження 2018 року показало, що одна доза 5-MeO-DMT індукувала нейрогенез у мишей.[7]
Використання
Bufo alvarius, яка містить 5-MeO-DMT.
Середня ефективна доза — 10-20[уточнити] мг. Ефект наступає буквально в лічені секунди після внутрішньовенного введення або викурювання. Максимальна дія настає через 5—10 хвилин після вживання речовини. Загальний час дії — приблизно 10—20 хвилин. Суб'єктивні ефекти нагадують DMT.
Використання в релігії
Церква Дерева Життя, заснована 3 листопада 1971 року Джоном Манном, використовувала в своїй практиці вживання цієї речовини як таїнства[8]. Речовина була доступна членам цієї церкви приблизно з 1971 року до пізніх 1980-х; після 1986-го речовина також була доступною для деяких релігійних груп з духовного центру[9]. Між 1970 и 1990 паління 5-MeO-DMT з петрушкою було однією з найбільш частих форм вживання речовини в США. У 1979 році активних членів Церкви Дерева Життя було менше, ніж 6000[10].
↑Krebs-Thomson K, Ruiz EM, Masten V, Buell M, Geyer MA (December 2006). The roles of 5-HT1A and 5-HT2 receptors in the effects of 5-MeO-DMT on locomotor activity and prepulse inhibition in rats. Psychopharmacology. 189 (3): 319—329. doi:10.1007/s00213-006-0566-1. PMID17013638.
↑The effects of non-medically used psychoactive drugs on monoamine neurotransmission in rat brain / Nagai F., Nonaka R., Satoh Hisashi Kamimura K. // European Journal of Pharmacology. — 2007. — Vol. 559, iss. 2-3 (March). — P. 132–7. — DOI:10.1016/j.ejphar.2006.11.075. — PMID17223101 .
↑Nagai F, Nonaka R, Satoh Hisashi Kamimura K (March 2007). The effects of non-medically used psychoactive drugs on monoamine neurotransmission in rat brain. European Journal of Pharmacology. 559 (2–3): 132—137. doi:10.1016/j.ejphar.2006.11.075. PMID17223101.
↑5-MeO-DMT. A Chronology of Human Use // 5-MeO-DMT and the Sonoran Desert Toad / James Oroc. — Rochester, Vermont : Park Street Press, 2009. — P. 25-28. — ISBN 978-1-59477-299-3.
Psychedelic 5-methoxy-N,N-dimethyltryptamine: metabolism, pharmacokinetics, drug interactions, and pharmacological actions / Shen H. W., Jiang X. L., Winter J. C., Yu A. M. // Curr Drug Metab. — 2010. — Vol. 11, iss. 8. — P. 659—66. — PMID20942780 .
The roles of 5-HT1A and 5-HT2 receptors in the effects of 5-MeO-DMT on locomotor activity and prepulse inhibition in rats. / Krebs-Thomson K., Ruiz E. M., Masten V., Buell M., Geyer M. A. // Psychopharmacology (Berl). — 2006. — Vol. 189, iss. 3. — P. 319—29. — DOI:10.1007/s00213-006-0566-1. — PMID17013638 .
