盐皮质激素受体拮抗剂![]() 盐皮质激素受体拮抗剂[1][2][3](mineralocorticoid receptor antagonist,MRA,MCRA)或醛固酮拮抗剂[4][5](aldosterone antagonist)是一種利尿劑能竞争性拮抗醛固酮在鹽皮質激素受體的作用。其作用于肾远曲小管和集合管,阻断钠-钾和钠-氢交换,导致水钠排泄增多。代表药物为螺内酯。 盐皮质激素受体拮抗剂常用作輔助治療,配合其它藥物治療慢性心臟衰竭。螺內酯為該類群的第一種藥品,也可用於醛固酮增多症的治療,包括康恩綜合徵(Conn's syndrome)及女性多毛症。 作用機制醛固酮拮抗劑,正如其名稱所暗示的,指在鹽皮質激素受體的受体拮抗剂。作为醛固酮的竞争性抑制剂,属于为保钾排钠类利尿药,主要作用于腎的腎元之集合管及远曲小管,阻断 Na+-K+ 与 Na+-H+ 交换,导致 Na+、Cl- 和水排泄增多,而 K+、Mg2+ 和 H+ 排泄减少,但对于 Ca2+ 和 P3- 的作用不确定[6]。由于仅作用于集合管及远曲小管,对肾小管其它各段无作用,因而利尿作用很弱。 此类拮抗剂主要与其余利尿剂配合使用,用于治疗充血性心臟衰竭的水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,降低水肿及心臟的工作負荷,并且可用于诊断和治疗原发性醛固酮增多症,以及作为辅助药物治疗高血压[7],还可以与噻嗪类利尿剂配合使用增强利尿效应和预防低钾血症。 範例此類群在臨床使用中的藥品包括:
參見註釋
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