地达西尼

地达西尼
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	京诺宁（Junoenil）
其他名稱	EVT-201; EVT201
法律規範狀態
法律規範	中：第二类精神药品;
识别信息
	IUPAC命名法 7-Chloro-3-[5-[(dimethylamino)methyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-5-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin-6-one; ;
CAS号	308239-86-3
PubChem CID	9885841;
DrugBank	DB05721;
ChemSpider	8061514;
UNII	6J8AF7CLE4;
ChEMBL	ChEMBL5095096;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID301032055 ;
化学信息
化学式	C17H17ClN6O2
摩尔质量	372.81 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES Clc4cccc3n2cnc(c1nc(on1)CN(C)C)c2CN(C(=O)c34)C;
	InChI InChI=1S/C17H17ClN6O2/c1-22(2)8-13-20-16(21-26-13)15-12-7-23(3)17(25)14-10(18)5-4-6-11(14)24(12)9-19-15/h4-6,9H,7-8H2,1-3H3; Key:JCYLWUVDHLVGER-UHFFFAOYSA-N;

地达西尼（英語：Dimdazenil），商品名京诺宁（英語：Junoenil），是一种在中国用于治疗失眠的藥品^[1]。它是一种苯二氮䓬类衍生物，是GABAA受体部分正变构调节剂（英语：GABAA receptor positive allosteric modulator）^[2]。它对α1亚基（英语：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1）的功能亲和力比对α2（英语：GABRA2）、α3（英语：GABRA3）和α5（英语：GABRA5）亚基的功能亲和力高出2到4倍。

医学用途

地达西尼在治疗失眠方面显示出有效性，但与目前上市的苯二氮䓬类药物和Z类药物相比，其效能较低^[3]。不过，它被认为较低的疗效可能导致较少的副作用，例如共济失调^[3]。在中国大陆，地达西尼被批准用于短期治疗失眠^[4]。

历史

地达西尼最初由罗氏公司根据临床前（英语：Preclinical development）数据开发，是一种非镇静性抗焦虑药，但在I期临床试验中被发现可导致人类镇静。由于这个原因，该药物随后被授权给Evotec公司（英语：Evotec），该公司正在开发该药物用于治疗失眠症^[3]。2007年，地达西尼完成了该适应症的II期临床试验，并报告了积极的结果^[5]。在中国，该药物由浙江京新药业开发。