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醫學聲明 。
普瑞巴林 (英語:Pregabalin ), 原研药商品名乐瑞卡 (英語:Lyrica ),是一款被用作治療癲癇 、神經性疼痛 、纖維肌痛 、廣泛性焦慮症 [ 7] [ 8] 的藥物。
药理学
普瑞巴林是神经递质 γ-氨基丁酸 的衍生物,[ 9] 也是種強效的加巴噴丁 類化合物,但它并不与任何γ-氨基丁酸受体结合,而是通过抑制钙通道 发挥作用。[ 10] [ 11] 它是某些电压依赖性钙通道 (VDCCs)的辅助α2 δ 亚基位点的配体 ,从而作为含α2 δ亚基的电压依赖性钙通道的抑制剂。[ 10]
[ 12] 它与α2 δ1 以及α2 δ2 这两个亚基结合,并在这两个位点上表现出了相似的亲和力 ,因此普瑞巴林缺乏α2 δ亚基的选择性,[ 10] 但具有电压依赖性钙通道的α2 δ亚基选择性。[ 12]
[ 13] 虽然普瑞巴林不与任何γ-氨基丁酸受体结合,也不会转换为γ-氨基丁酸或其他γ-氨基丁酸受体激动剂,也不直接调节γ-氨基丁酸的转运 或代谢,[ 11] [ 12] 但它会增加L-谷氨酸脱羧酶 (GAD)在大脑中的表达 ,[ 14] [ 15]
[ 16] 而此酶是用于合成γ-氨基丁酸的酶,因此可能由于大脑内γ氨基丁酸水平升高造成一些γ-氨基丁酸能的作用。但目前没有证据可以说明普瑞巴林的作用是除了抑制含α2 δ亚基的电压依赖性钙通道介导的。[ 12]
[ 17] 因此,普瑞巴林对其的抑制作用似乎是它抗惊厥 、镇痛 和抗焦虑 效果的原因。[ 12] [ 17]
在一项研究中发现,普瑞巴林对含α2 δ亚基的电压依赖性钙通具有比加巴喷丁高6倍的亲和力,[ 18] [ 19] 而在另一项研究中发现,普瑞巴林和加巴喷丁对人类重组α2 δ1亚基具有差不多的亲和力(Ki 分别为32 nM和40 nM)。[ 20] 在任何情况下,普瑞巴林作为镇痛药 的效力是加巴喷丁的2~4倍,[ 9] [ 21] 在动物身上作为抗惊厥药 时的效力似乎是加巴喷丁的3~10倍。[ 9] [ 21]
过量服用
普瑞巴林药物过量 通常表现为严重昏睡 、严重共济失调 、視力模糊 、构音障碍 、不可控的抽搐动作(肌阵挛 )和焦虑 [ 22] 。在一项案例研究报告声称,过量服用普瑞巴林导致了黄斑 脱离[ 23] 。尽管会出现这些症状,过量服用普瑞巴林通常不会致命,除非与其他中樞抑制劑 混合使用。几名肾衰竭 患者在服用普瑞巴林时出现肌阵挛,这显然是由于药物逐渐蓄积所致。急性过量可能表现为昏睡 、心动过速 和肌肉张力亢进 。可以通过测量普瑞巴林的血浆 、血清 或血液 药物浓度,监测治疗效果或确认住院患者药物中毒的诊断[ 24] [ 25] [ 26]
。
2024年11月,中国禁毒 报报道,普瑞巴林被一些青少年滥用,而长期服用或滥用普瑞巴林可能导致成瘾 。该报道被温州禁毒网转发[ 27] 。
參考文獻
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外部連結
单胺能类 离子通道阻滞剂
抗癫痫药 (e.g., 加巴喷丁 , 普瑞巴林 , 米罗巴林 , 卡马西平 , 奥卡西平 , 拉科酰胺 , 拉莫三嗪 )
局部麻醉药 (e.g., 利多卡因 )
美西律
TCAs (e.g., 阿米替林 , 去甲替林 , 地昔帕明 )
齐考诺肽
其他
硫辛酸
苯磷硫胺
肉毒桿菌毒素
安非他酮
大麻素 s (e.g., 大麻 , 屈大麻酚 , 大麻隆 )
NMDA受体拮抗剂 (e.g., 氯胺酮 , 右美沙芬 , 美沙酮 )
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