杆菌肽
桿菌肽（bacitracin）是由枯草桿菌的變種「崔西 [Tracy I, ATCC 10716]」之地衣狀菌素有機體所產生的相關环肽之混合物，在1945年首次分離出來。這些肽藉由干擾細胞壁的肽聚醣合成而破壞革蘭氏陽性菌微生物體。属于慢性杀菌药。[1] 主要是用來作為外用製劑（因為口服无效；注射使用時，它會引起腎損害）。使用任何抗生素會形成抗生素抗藥性，但杆菌肽属于抗藥性产生较慢，并且无交叉耐药情况。[1]局部外用大体安全，偶有超敏、过敏、严重过敏反应，对新霉素过敏者尤其容易过敏。[2][3] 2022年美国处方数超十万，是最常开的处方药第323名。[4] 醫療用途 杆菌肽是用于人类医学的多肽抗生素，并被“美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于鸡和火鸡”，尽管在动物使用会导致抗生素耐药性。[5] 作为枯草杆菌锌盐，与其他外用抗生素（通常是多黏菌素B和新霉素）联合使用作为外用药物（"三联抗生素软膏"，品牌名为新孢霉素），用于局部治疗各种皮肤和眼部感染，以及预防伤口感染。也有用于眼部感染的非软膏形式的眼科溶液。[6]  活性谱和敏感性数据杆菌肽是一种窄谱抗生素。它针对革兰氏阳性菌，特别是那些引起皮肤感染的细菌。以下是一些医学上重要的微生物的敏感性数据。[7] 作用机理杆菌肽干扰C55-异戊烯基焦磷酸的去磷酸化，这种分子将肽聚糖细菌细胞壁的构建模块携带到内膜外。[8] 一些人声称杆菌肽是蛋白质二硫键异构酶抑制剂，但这一说法受到体外研究的质疑。[9][10] 发展历史杆菌肽由哥伦比亚大学医学院的细菌学家Balbina Johnson分离得到。[11]其名称源于年轻的Margaret Tracy（1936–1994）[12]腿部伤口中的微生物产生的一种具有抗菌活性的化合物。[13]
杆菌肽于1948年获得美国FDA批准。[14] 合成机理杆菌肽通过非核糖体肽合成酶（NRPSs）合成，这意味着核糖体不直接参与其非核糖体肽合成。这个三酶基因操纵子被称为BacABC，不要与bacilycin合成的BacABCDE混淆。[15] 混合成分杆菌肽由具有不同程度抗菌活性的相关化合物混合物组成。主要成分包括杆菌肽A、A1、B、B1、B2、C、D、E、F、G和X。[16]研究发现杆菌肽A具有最强的抗菌活性。杆菌肽B1和B2具有相似的效力，约为杆菌肽A活性的90%。[17] 註釋
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Index:
pl ar de en es fr it arz nl ja pt ceb sv uk vi war zh ru af ast az bg zh-min-nan bn be ca cs cy da et el eo eu fa gl ko hi hr id he ka la lv lt hu mk ms min no nn ce uz kk ro simple sk sl sr sh fi ta tt th tg azb tr ur zh-yue hy my ace als am an hyw ban bjn map-bms ba be-tarask bcl bpy bar bs br cv nv eml hif fo fy ga gd gu hak ha hsb io ig ilo ia ie os is jv kn ht ku ckb ky mrj lb lij li lmo mai mg ml zh-classical mr xmf mzn cdo mn nap new ne frr oc mhr or as pa pnb ps pms nds crh qu sa sah sco sq scn si sd szl su sw tl shn te bug vec vo wa wuu yi yo diq bat-smg zu lad kbd ang smn ab roa-rup frp arc gn av ay bh bi bo bxr cbk-zam co za dag ary se pdc dv dsb myv ext fur gv gag inh ki glk gan guw xal haw rw kbp pam csb kw km kv koi kg gom ks gcr lo lbe ltg lez nia ln jbo lg mt mi tw mwl mdf mnw nqo fj nah na nds-nl nrm nov om pi pag pap pfl pcd krc kaa ksh rm rue sm sat sc trv stq nso sn cu so srn kab roa-tara tet tpi to chr tum tk tyv udm ug vep fiu-vro vls wo xh zea ty ak bm ch ny ee ff got iu ik kl mad cr pih ami pwn pnt dz rmy rn sg st tn ss ti din chy ts kcg ve
Portal di Ensiklopedia Dunia
