抗生素

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抗生素（英語：antibiotic）又名抗菌素，是微生物（例如：放线菌）的代谢产物或人工合成的类似物，其主要用途是抑制其它种类微生物的生长（抑菌作用）或将它们杀死（杀菌作用），在定義上是一較廣的概念，包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素；但臨床實務中，抗生素常常是指抗細菌抗生素。抗生素的副作用之一是使肠道正常菌群失调。^[1]

• 抗生素最主要用於醫療方面，可以用來殺死細菌。
• 對抗在人或動物體內的致病菌等病原體，可治療大多數細菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等微生物感染導致的疾病。
• 對於病毒、朊毒體等結構簡單的病原體所引起的疾病沒有效用。
• 除了抗細菌性的感染外，某些抗生素還具有抗腫瘤活性，用於腫瘤的化學治療。
• 有些抗生素還具有免疫抑制作用。
• 抗生素除用於醫療，還應用於生物科學研究、農業、畜牧業和食品工業等方面。
• 在畜牧業和農業中非治療用途的抗生素，稱為抗生素生長促進劑。

抗生素用于治疗或预防细菌感染，^[2]有时也用于治疗原虫感染（如甲硝唑对多种寄生虫病有效）。当怀疑感染导致疾病但未确定病原体时，会采用经验性疗法^[3]，即根据症状使用广谱抗生素，并在等待实验室结果期间开始治疗（结果可能需要数天）。^[2][3]

当病原微生物已知时，可启动确定性治疗，通常选用窄谱抗生素，选择时亦考虑成本。明确病原体至关重要，可降低治疗成本与毒性，并减少抗菌药物耐药性风险。^[3]对于非复杂性急性阑尾炎，抗生素可替代手术治疗。^[4]

抗生素可作为预防性医疗措施，通常限于高危人群：如免疫功能低下者（尤其HIV患者预防肺炎）、服用免疫抑制剂者、癌症患者及手术患者。^[2]其在手术中用于预防切口感染，在牙科抗生素预防中可防止菌血症及后续感染性心内膜炎。抗生素亦用于预防中性粒细胞减少症（尤其是癌症相关）患者的感染。^[5][6]

当前科学证据不支持抗生素用于冠心病的二级预防，且可能增加心血管死亡率、全因死亡率及中风发生率。^[7]

抗生素有多种给药途径。通常采用口服，严重系统性感染时则通过静脉注射或注射给药。^[3][8]感染部位易触及时，可采用局部给药：如结膜炎用眼药水，耳部感染或急性外耳炎用滴耳剂。局部用药也是痤疮和蜂窝织炎等皮肤病的治疗选项。^[9]局部给药的优势包括：感染部位抗生素浓度高且持久；降低全身吸收和毒性风险；减少总用药量，从而降低抗生素滥用风险。^[10]据报道，特定类型手术伤口局部使用抗生素可降低手术部位感染风险。^[11]但局部给药需注意：可能存在全身吸收；剂量难以精确控制；可能引发局部超敏反应或接触性皮炎。^[10]建议在危及生命的感染中尽早给药，许多急诊科为此常备抗生素。^[12]

各国抗生素消耗量差异显著。世卫组织2018年发布的抗生素消耗监测报告分析了65国2015年数据（以每日每千人定义日剂量计）。蒙古消耗量最高（64.4），布隆迪最低（4.4）。阿莫西林和阿莫西林/克拉维酸是最常使用的抗生素。^[13]

抗生素在临床批准前均经过不良反应筛查，通常被认为安全且耐受性良好。然而，某些抗生素可能引发从轻微到严重的不同程度副作用，具体取决于抗生素种类、目标微生物及患者个体差异。^[14][15]副作用可能反映抗生素的药理或毒理特性，也可能涉及超敏反应或过敏反应。^[16]不良反应范围包括从发热、恶心到严重过敏反应（如光敏性皮炎和过敏性休克）。^[17]

口服抗生素常见副作用包括腹泻，这是由于肠道菌群组成被破坏导致致病菌（如艰难梭菌）过度生长所致。^[18]在抗生素治疗期间服用益生菌有助于预防此类腹泻。^[19]抗生素也可能影响阴道菌群，导致外阴阴道区域念珠菌属酵母菌过度繁殖。^[20]其他副作用可能源于药物相互作用，例如喹诺酮类抗生素与全身性糖皮质激素联用可能造成肌腱损伤。^[21]

某些抗生素可能损害线粒体——这是一种存在于真核生物（包括人类细胞）中源自细菌的细胞器。^[22]线粒体损伤会引发细胞氧化应激，这被认为是氟喹诺酮类药物副作用的作用机制之一。^[23]此外，抗生素也被证实会影响植物细胞中的叶绿体功能。^[24]

关于抗生素是否会增加口服避孕药失败风险的高质量对照研究较少。^[25]多数研究表明抗生素不影响复合口服避孕药效果，^[26]如临床研究显示抗生素导致避孕失败率极低（约1%）。^[27]可能增加失败风险的情况包括：用药依从性差（漏服）、呕吐或腹泻等胃肠道问题，这些因素可能影响炔雌醇在血液中的血药浓度。^[25]月经不规律的女性失败风险更高，建议在抗生素治疗期间及结束后一周使用后备避孕法。若患者存在特定风险因素可能导致口服避孕药失效，则推荐采用后备避孕措施。^[25]

对于可能影响避孕药效的抗生素（如广谱抗生素利福平），其机制可能是增强肝脏酶活性，加速药物活性成分分解。^[26]另有假说认为抗生素改变肠道菌群导致雌激素在结肠吸收减少，但该观点尚未定论且存在争议。^[28][29]临床医师建议在使用可能干扰口服避孕药的抗生素时，采取额外避孕措施。^[26]未来需开展更多关于抗生素与避孕药相互作用的研究，并在排除后备避孕需求前，仔细评估患者个体避孕失败风险因素。^[25]

酒精与特定抗生素可能发生相互作用，导致副作用及降低疗效。^[30][31]虽然适量饮酒通常不影响多数常见抗生素，但某些特定抗生素与酒精同服可引发严重不良反应。^[32]因此，副作用风险与疗效变化取决于抗生素种类。^[33]

甲硝唑、替硝唑、头孢孟多、拉氧头孢、头孢哌酮、头孢甲肟及呋喃唑酮等抗生素会抑制乙醛脱氢酶对酒精的代谢，引发类似双硫仑的化学反应，可能导致呕吐、恶心和呼吸困难。^[32]此外，饮酒可能降低多西环素和琥乙红霉素的疗效。^[34]酒精对抗生素活性的其他影响还包括改变肝脏代谢抗生素的酶活性。^[35]

人类所认识的第一种抗生素——青黴素，是由微生物学家亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）于1928年偶然發現的。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中，觀察到黴菌附近的細菌都無法生長，推測黴菌中可能有殺菌的物質。1929年，弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》，但沒有得到重視。直到1939年，牛津大學的佛羅雷（Howard Florey）和錢恩（Ernst Chain）想開發能醫療細菌感染的藥物，才在聯絡弗萊明取得菌株後，成功提煉出青霉素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾醫學獎^[36][37]。

人类合成的第一种抗生素是磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多馬克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。

抗生素的主要製造方法為发酵，也可以通過化學合成和半合成的方法製造。先採用適當的菌種，經輻射處理，選擇最具潛力的變異菌株，將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽，在溫度與通風控制的環境中培育，然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後，才告完成。

作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别：

• β-内酰胺类抗生素
  • 青黴素类
    • 天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）
    • 半合成青霉素
      • 耐酸青霉素类
      • 耐酶青霉素类
      • 广谱青霉素类
      • 抗铜绿假单胞菌青霉素类
      • 抗革兰阴性菌青霉素类
  • 头孢菌素
    • 第一代
    • 第二代
    • 第三代
    • 第四代
  • 其他β-内酰胺类抗生素
    • 头霉素
    • 氧头孢烯类
    • 碳青霉烯类
    • 单环β-内酰胺类
    • β-内酰胺酶抑制剂
• 大环内酯类抗生素
  • 天然大环内酯类抗生素：红霉素
  • 半合成大环内酯类抗生素：阿奇霉素、克拉霉素
  • 第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素：泰利霉素、奎红霉素
• 氨基糖苷类抗生素：庆大霉素、链霉素
• 四环素类抗生素
  • 天然：四环素、土霉素
  • 半合成：多西环素、米诺环素
• 氯霉素（全合成抗生素）：毒性反应严重，只用于滴眼液
• 其他类抗生素：
  • 林可霉素类抗生素
  • 多肽类抗生素：
    • 万古霉素
    • 多粘菌素类
• 人工合成抗菌药：在不严格的情况下，有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
  • 喹诺酮类抗菌药
    • 第一代：萘啶酸
    • 第二代：吡哌酸
    • 第三代：含氟的喹诺酮类：氧氟沙星、环丙沙星
    • 第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
  • 磺胺类药
  • 甲氧苄啶（黄安增效剂）
  • 硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特灵）
• 次溴酸

抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用，但抗生素對微生物的作用具選擇性，依其作用，可分為廣效或是專一。主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理^[39]：

1. 阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。
2. 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
3. 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
4. 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。

與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素，是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌，故可稱為殺菌劑（Bactericidal agent）；另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式，阻斷其繁殖，故又可稱之為抑菌劑（Bacteriostatic agent）^[40]。

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