蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體

毒蕈鹼型乙醯膽鹼受器(muscarinic acetylcholine receptors)是一大類固定在細胞膜上的乙醯膽鹼受器，其對毒蕈鹼比對菸鹼（尼古丁）更為敏感。反過來對菸鹼比較敏感的則稱為菸鹼型乙酰膽鹼受體。毒蕈鹼與菸鹼兩者皆為生物鹼（alkaloid）。許多藥品與其他類物質（例如匹魯卡品與東莨菪鹼）常以促進劑或拮抗劑的角色發生作用，並且其作用是僅單一針對毒蕈鹼受器或單一針對菸鹼受器，使得這樣的受器分類顯得有用。

乙醯膽鹼受器中，毒蕈鹼受器是一種次分類，廣泛分布於中樞神經系統與自主神經系統。自主神經系統在解剖上與體神經系統相異。

自主神經系統可分成兩個部分：交感神經系統與副交感神經系統。

乙醯膽鹼(Acetylcholine, ACh)是一種神經傳導物質，在腦部與自主神經系統中廣泛存在。

M₂毒蕈鹼受體位於心臟，在心臟中，它們通過減慢去極化速度，使心率降至正常基線竇性心律以下。在休息條件下的人類中，迷走神經活動高於交感神經活動。因此，抑制M₂受體（例如，阿托品）會導致心率升高。它們還適度降低了心房肌肉的收縮力，並降低了房室結的傳導速度。它也可以稍微降低心室肌肉的收縮力。

通常，M₂毒蕈鹼受體通過G_i型受體起作用，這會導致細胞內cAMP的降低，電壓門控Ca²⁺通道的抑制和K⁺外排的增加，通常會導致抑制型效應。

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M₄受體在中樞神經系統中被發現。M₄受體通過G_i受體起作用，從而降低細胞中的cAMP，因此通常產生抑制作用。如果受到毒蕈鹼興奮劑刺激可能導致支氣管痙攣。M₄受体也位于外周组织的红系祖细胞中。M₄受体调节cAMP通路从而调控红系祖细胞分化。靶向M₄受体治疗对红细胞生成素治疗无效的骨髓增生异常综合征和贫血。

M₅受體的位置尚不清楚。

• 毒蕈鹼拮抗劑
• 毒蕈鹼興奮劑
• 菸鹼型乙醯膽鹼受體
• 菸鹼拮抗劑
• 菸鹼興奮劑
• 副交感神經抑制劑

1. ^ Simon MI, Strathmann M, Gautam N. Diversity of G proteins in signal transduction. Science. 1991, 252 (5007): 802–8. PMID 1902986.  Fulltext (PDF, subscription required) （页面存档备份，存于互联网档案馆）
2. ^ Mark L Dell'Acqua, Reed C Carrol, Ernest G Peralta. Transfected m2 muscarinic acetylcholine receptors couple to G alpha i2 and G alpha i3 in Chinese hamster ovary cells. Activation and desensitization of the phospholipase C signaling pathway. Journal of Biomedical Chemistry. 1993, 268 (8): 5676–85. PMID 8449930.  Free Fulltext (PDF)
3. ^ Messer, Jr, William S. Acetylcholine. 20 Jan 2000. University of Toledo. Accessed 11 September 2005.
4. ^ Johnson, Gordon E. PDQ Pharmacology. 2^nd edition. BC Decker. 2002. ISBN 1550091093
5. ^ Richelson, Elliot. Cholinergic Transduction. The Fourth Generation of Progress. The American College of Neuropsychopharmacology. 2000.
6. ^ see Johnson, 2002.
7. ^ see Richelson, 2000.
8. ^ G protein diversity and complexity in G-protein Signaling. RA Fisher. University of Iowa, Lecture Notes, 2004.
9. ^ see Richelson, 2000.
10. ^ Burford NT, Nahorski SR. Muscarinic m1 receptor-stimulated adenylate cyclase activity in Chinese hamster ovary cells is mediated by Gs alpha and is not a consequence of phosphoinositidase C activation. Biochemistry Journal. 1996, 315 (Pt 3): 883–8. PMID 8645172.  Fulltext (subscription required)
11. ^ University of Sydney lecture notes on the M2 receptors, 2005.
12. ^ University of Sydney lecture notes on the M3 receptors, 2005.
13. Dittman AH, Weber JP, Hinds TR, Choi EJ, Migeon JC, Nathanson NM, Storm DR. A novel mechanism for coupling of m4 muscarinic acetylcholine receptors to calmodulin-sensitive adenylyl cyclases: crossover from G protein-coupled inhibition to stimulation. Biochemistry. 1994, 33 (4): 943–51. PMID 8305442.