Лопинавир — антиретровирусный препарат класса ингибиторов протеазы. Он используется против ВИЧ-инфекций в виде комбинации фиксированных доз с другим ингибитором протеазы, ритонавиром (лопинавир/ритонавир)[1].
Препарат был запатентован в 1995 г. и разрешен к применению в медицине в 2000 г.[2].
Побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания были оценены только в комбинации препаратов лопинавир/ритонавир.
Фармакология
Лопинавир сильно связывается с белками плазмы (98-99 %)[3].
Сообщения о проникновении лопинавира в спинномозговую жидкость (CSF) противоречивы. В отдельных сообщениях говорится, что лопинавир не может быть обнаружен в спинномозговой жидкости; однако исследование парных образцов CSF и плазмы от 26 пациентов, получавших лопинавир/ритонавир, показало, что уровни лопинавира в CSF выше IC50 в 77 % образцов[4].
Исследования
Исследование 2014 года показало, что лопинавир эффективен против вируса папилломы человека (ВПЧ)[5]. В 2020 году было обнаружено, что лопинавир/ритонавир не работают при тяжелой форме COVID-19. В данном исследовании прием лекарства обычно начинался примерно через 13 дней после появления симптомов[6]. Было обнаружено, что Лопинавир ингибирует репликацию MERS-CoV в низкомикромолярном диапазоне в клеточных культурах[7].
Согласно предварительным промежуточным результатам исследования «Солидарность», которые были представлены в октябре 2020 года, у 2062 пациентов не было выявлено значительной пользы от лопинавира или комбинации лопинавира и интерферона. В июне 2020 года они были исключены из продолжающегося исследования, в котором изучалось эффективность различных лекарств[8][9].
↑Capparelli E, Holland D, Okamoto C, et al. (2005). Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV. AIDS. 19 (9): 949–52. doi:10.1097/01.aids.0000171409.38490.48. PMID15905676.
↑Hongchao Pan, Richard Peto, Quarraisha Abdool Karim, Marissa Alejandria, Ana Maria Henao Restrepo, Cesar Hernandez Garcia, Marie Paule Kieny, Reza Malekzadeh, Srinivas Murthy, Marie-Pierre Preziosi, Srinath Reddy, Mirta Roses, Vasee Sathiyamoorthy, John-Arne Rottingen, Soumya Swaminathan.Repurposed antiviral drugs for COVID-19; interim WHO SOLIDARITY trial results(нем.). Weltgesundheitsorganisation (15 октября 2020).Архивная копия от 23 апреля 2021 на Wayback MachineИсточник (неопр.). Дата обращения: 24 апреля 2021. Архивировано 23 апреля 2021 года.
